第二代头孢菌素

出处：按学科分类—医药、卫生 中国轻工业出版社《新编临床用药手册》第18页（5581字）

第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌效能与第一代相近但较低，而对第一代头孢菌素耐药的革兰氏阴性菌，如大肠杆菌、奇异变形杆菌等有效。第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用。第二代头孢菌素对铜绿假单胞菌(绿脓杆菌)、不动杆菌、沙雷氏杆菌、粪链球菌等无效。临床上应用的第二代头孢菌素主要产品有头孢孟多、头孢呋新、头孢替安等。

头孢孟多 Cefamandole

【别名】 头孢羟唑，Mandol。

【作用与用途】 对金黄色葡萄球菌(包括耐酶菌株)、表皮葡萄球菌、链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌等革兰氏阳性菌的抗菌作用与头孢噻吩或头孢唑啉相近。对革兰氏阴性菌优于第一代头孢菌素。对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌均有抗菌作用。绿脓杆菌、阴沟杆菌、沙雷杆菌、产碱杆菌等对本品不敏感。肌注给药的消除t_1／2约60分钟，静脉给药的t_1／2约30分钟，体内分布良好，主要脏器中的药物可达到有效浓度。主要从尿中原形排泄。临床应用于敏感的革兰氏阴性菌所致的呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤和软组织、骨和关节、五官等部位的感染以及腹膜炎、败血症等，对胆道和肠道感染有较好的疗效。

【剂量与用法】 静注和肌注：成人一般感染，0．5g～1g／次，每日2～4次；较重感染1g／次，每日4～6次；极严重感染可用到每日12g。儿童一般为每日50mg～100mg／kg，极重感染可用到每日200mg～250mg／kg，分次给予。

【注意事项】 ①对青霉素过敏或过敏体质慎用。②禁与含乙醇药剂(如氢化考的松注射液)同用，以免引起醉酒样反应。③可干扰凝血功能，大剂量时可致出血倾向。④由于溶解后产生CO₂，容器内部压力增高。

【剂型与规格】 注射剂：0．5g／瓶，1g／瓶，每1g药物添加碳酸钠63mg。

头孢呋新 Cefuroxine

【别名】 头孢呋肟，Zinacef。

【作用与用途】 对革兰氏阳性菌的抗菌作用低于第一代头孢菌素。革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙门菌属、志贺菌属以及某些吲哚阳性变形杆菌对本品敏感。本品有较好的耐革兰氏阴性菌的β-内酰胺酶的特性，对上述菌中耐氨苄青霉素或耐第一代头孢菌素的菌株也有效。绿脓杆菌、弯曲杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌大部分菌株、普通变形杆菌、难辨梭状芽胞杆菌、李司忒菌等对本品不敏感。消除t_1／2约80分钟，80%的药物在8小时内由肾脏原形排泄。临床上常用于敏感的革兰氏阴性菌所致的呼吸道、泌尿系统、皮肤和软组织、骨和关节、女性生殖系统等部位的感染。对败血病、脑膜炎也有效。

【剂量与用法】 静注：成人0．75g～1．5g／次，每日3次；对严重感染1500mg／次，每日4次。用于脑膜炎日剂量＜9g。儿童为每日60mg／kg，严重感染者可用到每日100mg／kg，分3～4次给予。肾功能不全者按患者肌酐清除率制定给药方案；肌酐清除率＞20ml／分，0．75g～1．5g／次，每日3次；10ml～20ml／分为0．75g／次，每日2次；＜10ml／分，0．75g／次，每日1次。亦可深部肌肉注射或静脉滴注。

【注意事项】 ①对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。②可有皮肤瘙痒、胃肠道反应、血色素降低、血胆红质升高、肾功能改变和局部疼痛等不良反应。③不可与氨基糖甙类药物在同一容器中给药。④与强利尿剂联合使用可引起肾损害。

【剂型与规格】 注射剂：0．75g／瓶，1．5g／瓶。

头孢替安 Cefotiam

【别名】 头孢噻乙胺唑，Pansporin。

【作用与用途】 对革兰氏阳性菌的作用与头孢唑啉相似，而对革兰氏阴性菌，如流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白氏菌、奇异变形杆菌等的作用比较强，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。本品口服不吸收，在肺中药物浓度较高，其他脏器和肌肉组织中也有一定浓度。t_1／2约30分钟，原形自肾中排泄。临床上应用于敏感菌所致的感染如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染以及手术后或外伤引起的感染和败血症等。

【剂量与用法】 肌注：成人每日1g～2g，分2～4次给予。严重感染，如败血症也可用至每日4g。0．25%利多卡因注射液溶解后做深部肌注。静注：用灭菌注射用水、等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0．5g药物稀释成20ml，缓缓推注。静滴：一次用量1g溶于适量的5%葡萄糖注射液、生理盐水或氨基酸输液中，于30分钟内滴完。

【注意事项】 ①偶有过敏反应，对过敏体质患者可用300μg／ml浓度药液进行皮试。②肾功能不全者应减量并慎用。③用药期间血清谷转氨酶、血清谷丙转氨酶可能有一时性升高，停药后可恢复。④可引起血象改变，严重时应立即停药。⑤可致肠道菌群改变，造成维生素B和维生素K缺乏，偶有继发感染。一般胃肠反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。⑥与氨基糖甙类抗生素虽有协同作用，但可能加重肾损害，同置于一个容器中给药可影响药物效价。⑦与速尿等强利尿剂合用可造成肾损害。⑧静注大量可引起用药局部的血管疼痛和血栓性静脉炎。⑨使用期间，用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验时，可出现假阳性反应和Coomb试验假阳性反应。⑩本品溶解后应立即使用，否则药液颜色变深。

【剂型与规格】 注射剂：0．5g／瓶，1g／瓶。

头孢西丁 Cefoxitin

【别名】 噻吩甲氧头孢菌素，甲氧头霉噻吩，美福仙，Mefoxin。

【作用与用途】 本品属头霉素类抗生素。作用与第二代头孢菌素相似，故习惯列入第二代头孢菌素类中。头孢西丁对革兰氏阳性菌的抗菌性能弱，对革兰氏阴性菌作用强。对大肠杆菌、克雷白氏菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用。对厌氧菌亦有良好的作用。如消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌、拟杆菌(包括脆弱拟杆菌)。绿脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株对本品不敏感。消除t_1／2为0．7～1小时，约85%药物以原形于6小时内由尿排泄。临床应用于敏感的革兰氏阴性菌的厌氧菌所致的下呼吸道、泌尿生殖系统、腹腔、骨和关节、皮肤和软组织等部位感染，也可用于败血症。

【剂量与用法】 成人1g～2g／次，每日3～4次。肾功能不全者按其肌酐清除率制定给药方案：肌酐清除率为30ml～50ml／分，每8～12小时用1g～2g；10ml～29ml／分，每12～24小时用1g～2g；5ml～9ml／分，每12～24小时用0．5g～1g；＜5ml／分，每24～48小时用0．5g～1g。

【注意事项】 本品与多数头孢菌素均有拮抗作用，配伍使用可致抗菌作用减弱。其他参见头孢噻吩。

【剂型与规格】 注射剂：1g／瓶。

头孢呋新酯 Cefuroxime Axetil

【别名】 头孢氨呋肟，新菌灵，Zinnat。

【作用与用途】 本品脂溶性强，口服吸收良好。在体内水解后释放出头孢呋新，后者抗菌谱广、抗菌作用强，对β-内酰胺酶稳定。头孢呋新酯的抗菌活性甚低，口服吸收3～4分钟后在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶迅速水解，释放出头孢呋新而发挥其抗菌作用，因此头孢呋新酯的抗菌谱与抗菌活性与头孢呋新相同。临床上主要用于敏感菌所致轻、中度呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染和淋病等。

【剂量与用法】 口服：成人，呼吸道感染500g／次，每日2～3次，泌尿系统感染250mg～500mg／次；淋病每日2g，分次餐后服。儿童剂量：125mg／次，每日2次，吞服。5岁以下儿童不宜服用。

【注意事项】 头孢呋新酯的不良反应轻微而短暂，多不影响治疗，主要为胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等。变态反应与其他头孢菌素相似，偶可发生伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多及一过性肝酶升高等。本品宜饭后服用，以增加吸收，提高血浓度，减少胃肠反应。

【剂型与规格】 片剂：125mg／片，25mg／片，500mg／片。

头孢美唑 Cefmetazole

【别名】 头孢美他唑，头孢美唑钠，氰唑甲氧头孢菌素，先锋美他醇，Cefmetazon。

【作用与用途】 本品为头孢霉素衍生物，具有广泛的抗革兰氏阴性、阳性及厌氧菌的作用。其抗革兰氏阴性菌及厌氧菌的抗菌谱比第一代广，也不同于其他第三代头孢菌素，它对葡萄球菌和其他革兰氏阳性菌也有较强的抗菌作用。特别对大肠杆菌、肺炎杆菌及奇异变形杆菌效果很好，对吲哚阳性变形杆菌也有效。对假单胞菌属和不动杆菌属耐药。本品对β-内酰胺酶稳定(包括耐青霉素及头孢菌素的酶)。给健康人静注1g，10分钟时血药浓度188μg／ml；静滴1g历时1小时，滴完时为76μg／ml；6小时血药浓度分别为1．9μg／ml、2．7μg／ml。t_1／2约1小时。在胆汁中有较高浓度。在体内几乎不被代谢，6小时内有85%～90%原型药物由尿中排出，尿药浓度甚高。

临床用于敏感菌所致的败血症、呼吸系统感染、胆道感染、腹膜炎、泌尿系统感染、子宫感染。同时也适用于对青霉素、头孢菌素及氨基糖甙类无效的感染。

【剂量与用法】 静注、静滴：成人每日1g～2g，分2次给药；儿童每日25mg～100mg／kg，分2～4次。重症成人可增至每日4g。儿童增至每日150mg／kg。静注时每1g用10ml注射用水或葡萄糖液或等渗生理盐水溶解后缓慢推入。静滴时，用5%葡萄糖液或生理盐水溶解，稀释后滴入。

【注意事项】 ①为防止发生过敏反应，应详细询问病情及过敏史，并做皮试。②对其他头孢菌素过敏、本人或亲属中有过敏体质以及严重肾损害者慎用。③勿与利尿剂合用。④大剂量给药可引起局部血管疼痛，所以注意注射部位和方法，速度宜慢。⑤药物溶解后室温保存不得超过24小时。⑥过敏反应：皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热，偶尔出现口内感觉异常、气喘、头晕、耳鸣、出汗等休克体征，应立即停药，并适当给予处理。⑦消化系统：可出现腹痛、腹泻。偶尔还见恶心和呕吐。⑧血液：偶见嗜酸粒细胞增多，白细胞和红细胞减少。⑨肝肾：偶见谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、尿素氮升高。⑩其他有头痛、头晕等。

【剂型与规格】 粉针剂：1g／瓶。

头孢齐尔 Cefprozil

【别名】 头孢罗齐，Cefzil，Procef。

【作用与用途】 本品对革兰氏阳性和阴性细菌以及某些厌氧菌有广谱抗菌活性。对阳性球菌如葡萄球菌属和链球菌属作用较强，对大肠杆菌属、克雷白杆菌属和变形杆菌属作用稍弱。本品为顺反两种异构体的对半混合物。头孢齐尔的抗菌谱与头孢克罗相似，对β-内酰胺酶稳定。本品主要以原形从尿中排泄，平均消除t_1／2在1～1．4小时之间。

适用于中轻度感染，如小儿急性中耳炎、咽炎和扁桃体炎、下呼吸道感染、皮肤及软组织感染。

【剂量与用法】 成人口服：250mg～500mg／次，每日2次。儿童每日15mg～30mg／kg。

一般连用10天，严重肾衰患者其清除率1．8L／小时，剂量减半，血液透析患者，在每次透析后补充50%的维持剂量。

【注意事项】 ①对本药过敏禁用；②有β-内酰胺类药物过敏史者慎用；③不良反应主要是胃肠道症状，如腹泻、恶心、呕吐和腹痛，也可出现皮疹、瘙痒、荨麻疹、中枢神经系统症状可有头痛、头晕等。偶有阴道念球菌病发生。

【剂型与规格】 片剂：250mg／片，500mg／片；口服混悬剂：125mg(5ml)，250mg(5ml)。