阿扑西林

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第1页（2143字）

【化学名称】(2S，5R，6R)-6［(2R)-2-［(2R)-2-氨基-3-(N-甲基氨基甲酰)丙酰胺基］-2-(p-羟基苯基)乙酰胺基］-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环［3，2，0］庚烷-2-羧酸三水合物。

【化学结构】

【药理作用】抗菌作用：对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属、粪链球菌、肺炎球菌有很强的抗菌作用，对革兰阴性菌中的大肠杆菌、流感杆菌显示良好的抗菌活力。对厌氧菌拟杆菌属也显示抗菌作用。感染有大肠杆菌KC-14的小鼠静注本品，本品的ED₅₀优于已有的青霉素类抗生素。作用机制：抑制细菌细胞壁的合成，与青霉素结合蛋白2．1A，1B亲和性强。

毒理：急性 LD₅₀( mg/kg)，小鼠静注，雄性 >8000，雌性为8000，未见有严重的亚急性和慢性毒性及肾毒性。无致畸作用和抗原性。试管中库姆斯反应阳性，但较头孢噻吩等为弱。

【药代动力学】健康成人静注的半衰期，1 g剂量时为1．58h，2 g剂量时为1．28h。血清蛋白结合率8．4% 。大部分以原形随尿排泄。静注或静滴不同剂量后8h内尿中排泄率59% ～88% 。向痰、胸水、表皮组织、腹水、胆汁、耳溢液、上颌窦粘膜、口腔组织、脐带血、羊水等各种体液组织移行。向乳汁移行量低。肾功能不全者血药浓度上升，半衰期延长，尿中排泄率降低。

【适应证】葡萄球菌属、链球菌属、粪链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、流感杆菌、拟杆菌属中对本品敏感的菌株所致下列感染：败血症、感染性心内膜炎、外伤、手术创口等的浅表继发感染、咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、慢性支气管炎、支气管扩张的感染、慢性呼吸系统疾病继发感染、肺炎、肺化脓疾病、胆囊炎、胆管炎、腹膜炎、中耳炎、副鼻窦炎、颌炎。

【剂量与用法】静注或静滴。成人1日2～4 g(效价)，小儿1日40～80 mg/kg，分2～4次给药。重症时成人可增至1日8 g，小儿1日160 mg/kg静滴。

【临床评价】败血症、感染性心内膜炎有效率61．5%(16/26)，外科、整形外科感染81．4%(70/86)，呼吸系统感染83．4%(373/447)，肝，胆道感染80．0%(24/30)，腹膜炎90．0%(18/20)，中耳炎、副鼻窦炎63．6%(117/184)，颌炎90．0%(18/20)。

【不良反应】休克：罕见休克。见不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣等症状时，应中止给药。

过敏：皮疹、荨麻疹、发热等变态反应，应中止给药。

血液：偶见嗜酸粒细胞增多、红细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、贫血等，其他青霉素类抗生素有发生溶血性贫血的报道。

肝脏：偶见SGOT、SGPT、碱性磷酸酯酶、胆红素、LDH 等上升。

肾脏：偶见BUN上升、肌酸酐上升，罕见蛋白尿等。

消化系统：类似药物氨苄西林等罕见假膜性大肠炎，遇腹痛、多次腹泻时应即中止给药。偶见呕气、腹泻，罕见食欲不振等。

菌群交替：口炎、念珠菌病。

维生素缺乏症：罕见维生素K缺乏症、维生素B族缺乏症。

其他：罕见全身倦怠感、畏寒、发热感、面部浮肿。

临床应用2304例中不良反应发生率为1．95% 。

【注意事项】禁用于对本品有过敏史的病人和传染性单核细胞增多症病人。

慎用于对青霉素及头孢烯类药物有过敏史的病人，本人、双亲或兄弟有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应的体质的病人，严重肾功能不全的病人，有出血倾向的病人，摄食困难及不经口营养的病人、老年病人，全身虚弱的病人(可出现维生素K缺乏症)。孕妇、早产儿、新生儿用药的安全性尚未确立，孕妇应权衡利弊慎用。为预防休克反应，应仔细询问有关情况，最好作皮试。

【制剂规格】静注(静滴)用粉针剂：每小瓶含本品1 g、2 g。

【生产厂家】日本田边制药公司。

【生产厂家】日本田边制药公司。