尼美舒利

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第141页（1588字）

【化学名称】N-(4-nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide

【化学结构】

【药理作用】本品是第三代非类固醇抗炎药。其特性是生物利用度高，抗炎力强，多种模式抗炎作用，有抗血小板聚集活性，毒性低，治疗指数高。本品还具有解热镇痛作用，口服给予本品和保泰松治疗角叉菜胶诱发的鼠爪水肿，其 ED50分别为1．7和30 mg/kg；治疗豚鼠皮肤红斑，ED50分别为1．4和7．2 mg/kg。口服本品低剂量0．2 mg/kg，能有效地减轻佐剂关节炎大鼠后爪的肿胀。30 mg/kg剂量时对大鼠棉球肉芽肿无活性，本品吸收迅速而完全，95 % 放射标记的剂量见于大、小便中。口服一次100 mg后，血浆浓度为34 mg/L，消除半衰期为3．2h。直肠用药可延长2～3倍。LD₅₀(大鼠口服)200 mg/kg。

【药代动力学】健康成人每次口服本品50～200 mg后，在1．22 ～ 3．17 h 内血清药物浓度达峰值，峰浓度为 1．98 ～9．85 mg/L。与口服给药相比，直肠给予100～200 mg本品后的血清峰浓度降低，约为2．14～2．32 mg/L，达峰时间稍延后，约为3～4．58h。本品口服吸收完全，与食物同服会降低吸收速度，但不会降低吸收程度。尼美舒利在血中绝大部分(99%)与血浆蛋白结合，口服给药后表观分布容积为0．19～0．35L/kg。

本品绝大部分(除1% ～3% 以原形经尿排泄外)代谢成多种产物。这些代谢物主要经尿(约70%)和粪便(给20%)排泄。本品几乎完全以游离型或结合型经生物转化为4-羟基-尼美舒利，该代谢物是药物抗炎活性的主要成分。健康成人口服50～200 mg的本品后，4-羟基-尼美舒利在2．61～5．33h达峰，峰浓度在0．84～3．03 mg/L之间。该活性成分的消除半衰期为2．89～4．78h，与母体化合物(1．56～4．95h)相近或稍高。

本品的药动学曲线在儿童、成人志愿者和中度肾功能损伤病人(肌酐清除率为1．8～4．8L/h，即30～80ml/min)之间没有明显变化。4-羟基-尼美舒利在中度肾功能损伤病人中有轻微积蓄。

【适应证】各种疼痛性炎症，包括与关节炎、肿瘤、术后创伤、运动损伤及耳、鼻、喉部疾病、齿科手术、滑囊炎/腱鞘炎、栓塞、上呼吸道炎。

【剂量与用法】口服，2次/d，每次100～200 mg。直肠栓剂1～2次/d，每次1粒。

【不良反应】常见的为胃灼热、胃痛及胃肠道障碍。偶见出汗、脸部潮红、兴奋、皮疹、红斑和失眠。

【注意事项】有消化性溃疡、中度或严重肝损伤的病人禁用。本品对老年人和中度肾功能不全的病人具有较好的耐受性，但在给这些病人应用时仍需注意。尽管在病人和健康志愿者中，本品与华法林未出现相互作用，但在临床应用时，本品与口服抗凝剂或其他高蛋白结合药之间的相互作用仍不能排除。

【制剂规格】片剂：每片含本品100 mg。栓剂：每粒含本品200 mg。

【生产厂家】意大利Boehri ngerBiochemiaRobin公司。