异波帕胺

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第207页（1076字）

【别名】：异波帕明，甲多巴胺双异丁酯

【化学名称】N-甲基多巴胺二异丁酸酯

【化学结构】

【药理作用】本品对多巴胺能和 β-肾上腺素能受体有激活作用。通过激活β-肾上腺素受体而增加心脏的收缩力，减少外周血管的阻力。另外还通过特异地激活肾小管组织的多巴胺能受体，增加肾脏血流量，使肾小球滤过率增加，而引起利尿和排钠，与抗利尿激素有拮抗作用。与其它药物如洋地黄、利尿药和血管扩张药合用可增加疗效。

毒性：急性LD₅₀，小鼠口服为2056 mg/kg，静注为131．6 mg/kg；大鼠口服为4930 mg/kg，静注为11．3 mg/kg；豚鼠口服为 >1786 mg/kg，静注为97 mg/kg。亚急性及慢性毒性试验表明大鼠和狗，能很好耐受本品，未见血液生化和行为等异常改变。本品不具有诱变和致畸作用，对妊娠、分娩和胎儿均无不良影响。

【药代动力学】大鼠口服后胃肠道吸收良好，迅速与葡萄糖醛酸结合，然后广泛分布于各组织，药物的80% ～90% 以游离或结合形式从尿中排泄，其余则从粪中排泄，粪中约3% 来自胆道排泄。药物在组织器官中的分布无特异性。狗口服后药物能很好吸收，吸收量达79% ～94% ，结合物的75% 从尿中排泄，其它从粪中排泄。给药后1．5h血浓度达峰值，半衰期约1．5h。

【适应证】充血性心力衰竭症状的治疗，肾滤过率减少所致水钠潴留。

【剂量与用法】口服，100 mg，3次/d。肾功能衰竭及肝硬化时50 mg，2～3次/d。

【不良反应】胃烧灼感。

【注意事项】对本品过敏病人及嗜铬细胞瘤病人禁用。妊娠和哺乳妇女慎用。心肌梗死和心绞痛病人应减量。本品与其他药物无明显的不良相互作用。可并用洋地黄、血管扩张药和利尿药等。

【制剂规格】片剂：每片含本品100 mg。

【生产厂家】意大利ZambonFarmaceuticiSPA公司及SimesSPA公司。