醋酸色氨酸高那瑞林

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第418页（1060字）

【化学名称】L-焦谷氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-色氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰甘氨酰胺醋酸盐

【化学结构】

【药理作用】本品是一种LHRH激动药。象高那瑞林那样，它能激动受体而促进促黄体生成激素(LH)和促卵泡激素(FSH)的合成与释放，而这些激素又刺激性腺合成和释放性激素，以高那瑞林长期激动受体，最初可增加垂体LHRH受体，但后来又可使之减少，结果会抑制促性腺激素和性激素的释放。本品与受体结合要比天然LHRH牢固得多，释放促黄体生成激素和促卵泡激素的作用也比天然LHRH大13倍。

连续高浓度使用本品可作为一种睾丸化学切除法，停药后睾丸生理功能可完全恢复。

【药代动力学】本品可供皮下注射用药。与体内的LHRH相比，它的降解速度要慢得多。药物在血浆中的浓度以双相消除，其中快速相的半衰期为19 min，而慢速相半衰期约为50 min。

本品是与布舍瑞林和亮丙瑞林类似的LHRH激动药，三个药物的作用强度相似。

【适应证】用于晚期的激素依赖性前列腺癌的对症治疗和激素依赖性前列腺癌的鉴别诊断。

【剂量与用法】皮下注射，最初7 d，0． 5 mg，1次/d，维持治疗时，0． 1 mg，1次/d。

【不良反应】性激素消失可产生灼热感(伴有大汗)、性欲丧失、阳萎，偶见男性乳房发育、睾丸萎缩和失眠。

【注意事项】禁用于已确诊的非激素依赖性前列腺癌病人和已作睾丸切除术者。同时给予钙拮抗剂，可抑制促黄体生成激素和睾丸素的作用。

【制剂规格】注射液：每支含本品0． 1 mg，0． 5 mg。

【贮存】长期贮存应放在低于8℃的暗处，短期贮放不可超过室温。

【生产厂家】德国Debiopharm公司。