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钾通道开放剂

出处:按学科分类—医药、卫生 中国医药科技出版社《心脏病学词典》第177页(405字)

是一类通过促进细胞膜上的钾通道开放而发挥药理效应的药物。它是本世纪80年代中期发现的一类具有理论和应用价值的新型平滑肌松弛药。钾通道广泛存在于各种可兴奋细胞,参与动作电位复极、心脏起搏与传导、调节神经元放电及腺体分泌等多种功能。钾通道开放剂可促进各类平滑肌细胞膜上的钾通道开放,使其自发电及机械活动均受抑制,对血管平滑肌的抑制可使血管平滑肌松弛,从而扩张血管,降低外周血管阻力,引起血压下降。用于原发性和肾性高血压,以及心绞痛等心血管疾病的治疗。目前此类药物正日益增多,根据化学结构特征,可将其分为:苯丙吡喃类,如克罗卡林;胍硫脲类,如吡那地尔;吡啶类,如尼可替尔;嘧啶类,如米诺地尔;1、2、4苯并噻二嗪类,如二氮嗪;硫代甲酰胺类,如RP52891,以及1,4-二氢吡啶类等7种。其中研究较多的有克罗卡林、吡那地尔和尼可替尔,并在欧洲已进入Ⅲ期临床试用阶段。

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