首过效应

出处：按学科分类—医药、卫生 中国医药科技出版社《心脏病学词典》第306页（556字）

指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。

首过效应使药物的生物利用度降低，从而影响药物的疗效。受首过效应影响较大的药物有：普萘洛尔、硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素、胍乙啶、左旋多巴、新斯的明、吗啡和度冷丁等。

口服普萘洛尔由肠系膜经门静脉系统进入肝脏，80%被代谢失活，普萘洛尔首过效应的影响个体差异很大，此为普萘洛尔剂量个体差异极大的原因之一；异丙肾上腺素在肠粘膜可被代谢，口服给药进入血循环的原形药不足1%；硝酸甘油口服经首过效应，到达血循环的原形药仅10%；异丙肾上腺素和硝酸甘油舌下含服，经颈内静脉直接进入体循环，可避免首过效应的影响；利多卡因由于首过效应可灭活约70%，口服时若增加剂量以期获得有效的血浓度，却又可使代谢物产生过多而引起副作用。注射给药(静脉、皮下、肌肉等注射给药法)，药物经静脉血运至心脏，经肺循环回到心脏后，即由动脉运送至全身。

全部动脉血中除由肝动脉直接进入肝脏，加上由脾脏、胰腺、消化管经门静脉进入肝脏的部分，加起来总共只占30%左右的药物在肝脏内代谢。而口服给药时，药物吸收后100%要通过肝脏，因此注射给药比口服用药受肝脏代谢的影响要小的多。