血浆蛋白结合率

出处：按学科分类—医药、卫生 中国医药科技出版社《心脏病学词典》第443页（569字）

是表示药物与血浆蛋白结合程度的一种药代动力学参数。

多数药物在血浆中能不同程度地与血浆蛋白结合，主要是与白蛋白结合，有些药物则与β₁－球蛋白结合(如铁剂)，或与α－及β－脂蛋白结合(如维生素与甾体激素等)。血浆中常同时存在结合型与游离型药物。药物与血浆蛋白结合可影响药物分布、转运、消除速度及药理效应的强度。结合型药物不能透过细胞膜，因此不能到达靶器官(target organ)，故结合型药物暂时失去药理活性，但药物与血浆蛋白的结合是疏松的、可逆的，结合型与游离型药物在血浆中处于动态平衡。

心血管系统疾病常用药物依其与血浆蛋白结合率由高到低的顺序为：双羟香豆素、华法令、普萘洛尔、苯妥英钠、奎尼丁、利多卡因、地高辛、普鲁卡因胺。在常用的强心甙中各药与血浆蛋白的结合率分别为：洋地黄毒甙97%、地高辛25%、毒毛旋花子甙K5%。

这些药物的半衰期与其血浆蛋白结合率成正相关，而其作用强度则相反。药物与血浆蛋白的结合有饱和性，当同时应用两种以上与血浆蛋白结合率都很高的药物时，药物之间发生竞争性置换现象，显着影响某些药物游离型血浆浓度。

如双羟香豆素与保泰松、阿司匹林或磺胺类药物合用时，可使双羟香豆素由蛋白结合部位被置换出来，使游离型药物浓度增加，抗凝作用增强，如不调整剂量可能出现自发性出血。