水飞蓟

出处：按学科分类—医药、卫生 中国医药科技出版社《现代本草纲目上卷》第465页（5305字）

【名称出处】：《全国中草药汇编》

【概况】：

异名 水飞雉、奶蓟、老鼠筋(《水飞蓟的综合利用》)。

基源 为菊科水飞蓟属植物水飞蓟的瘦果。水飞蓟属全世界约2种，中国引种栽培1种。

原植物 水飞蓟Silybum marianum(L．)Gaertn．(Carduus marianus L．)

历史 本品原产南欧和北非，自古即为民间草药，用于治疗肝胆等疾病。

本世纪60年代末H．Wagner为代表的德国药学家，从其种子中提取得新型黄酮类化合物，总称为水飞蓟素(Silymarin)，主要成分为水飞蓟宾(Silybin)，并经药理实验证明，具有保护肝细胞膜，改善肝功能的作用，可对抗多种肝脏毒物所致的肝损伤，且毒性极低，从而引起许多国家的注意。中国早在50年代初，即由英国引入，但不知其药用价值，仅作观赏。70年代初再度引入，据报道它除在医药方面可以利用外，还可作油料、饮料、蜜源及观赏等用。

目前引入我国有紫花水飞蓟和白花水飞蓟两个品种，白花水飞蓟的种子，含水飞蓟宾约0．13%，而紫花水飞蓟含量可达2．5%，制药应选紫花水飞蓟。

形态 一或二年生草本，高30～120cm。茎直立，分枝，有条棱，全部茎枝有白色粉质覆盖物，被稀疏蛛丝毛或脱落。莲座状基生叶与下部叶有柄，叶片椭圆形或倒披针形，长15～50cm，宽6～30cm，羽状浅裂至全裂；中部以上叶渐小，长卵形或披针形，羽状浅裂或边缘分裂，基部心形抱茎；全部叶两面绿色，具大型白色花斑，无毛，边缘或裂片边缘及顶端有坚硬黄色针刺，长约5mm。头状花序生枝端，多数但不组成明显的花序式；总苞球形或卵球形，直径3～5cm，总苞片6层，质硬，具长刺；花托肉质，具硬托毛；花全为管状，两性，淡紫色或紫红色，稀白色。瘦果椭圆形或长倒卵形，褐色；冠毛多层，刚毛状，白色。

花果期5～10月。(图见《中国植物志》，第78卷．第1分册．136页．图版31∶2)

生境与分布 原产欧洲、地中海地区、北非及亚洲中部；现中国各地引种栽培。

。【生药】：

栽培 宜于凉爽干燥的气候，适应性较强，对土壤、水分要求不严，沙滩地、盐碱地均可种植。

用种子繁殖，春、秋两季播种，直播或育苗移栽。直播采用点播或条播，行株距各40～50cm，深度2cm，播后覆土，稍加镇压。出苗后结合除草松土，分批间苗，点播地每穴留苗1～2株。苗期需勤除杂草，松土2～3次，用磷肥和氮肥追施1～2次。

气候干旱时须浇水，雨季应注意排水。一般无严重病害。

采集 春季采收叶，夏季采收种子。

鉴别 取干燥果实样品粉末20g，用石油醚(30～60℃)脱脂12小时，脱脂后用乙酸乙酯回流提取18小时，提取液浓缩，点于硅胶GCMC板上，以氯仿－乙醇(9：1)为展开剂，展开后，喷以三氯化铁乙醇溶液，置紫外光灯下检视。(图见《中药材薄层色谱鉴别》，图353)

贮藏 置干燥处，叶防霉，种子防蛀。

。【化学】：

主要成分为黄酮木脂素类(Flavonolignans)^［1］。

包括水飞蓟宾(Silybin)，异水飞蓟宾(Isosilybin)、水飞蓟宁(Silydianin)、水飞蓟亭(Silychnstin)、花旂松素(Taxifolin)^［2］、聚水飞蓟宾(Silybinomer)、水飞木质灵(Silandrin－3－desoxy-isosilybin)、水飞木宁(Silymomn－3－desoxy-silydianin)、脱氢水飞蓟宾^［5］等。种子中含有槲皮素、多羟基苯基色满酮、氨基酸、亚油酸、油酸、亚麻酸、棕榈酸、硬脂酸、花生酸、山萮酸、软脂酸^［3］及甜菜碱等^［4］。

果实中水飞蓟宾含量较高，其次有水飞蓟宁^［1］。

附 花、叶、茎中含单宁、D－儿茶酸^［3］。

。【药理】：

①抗肝损伤 水飞蓟素对多种肝毒物质损害表现了保肝作用，如对鬼笔碱(Phalloidin)和(α－Amanitin)、半乳糖胺、硫代乙酰胺、异硫氰酸－1－萘酯、乙醇、乙硫氨酸、黄磷、硝酸镨等均有抗肝毒作用，但对CCl₄的肝损伤作用，水飞蓟的研究报告却不一致^［1］。

鬼笔碱损害肝小叶中央和中间带，使肝糖原、核糖核酸消失，鬼笔碱3mg／kg ip，小鼠存活率只有5～10%，如在给毒前60min以水飞蓟15mg／kg或中毒后10min100mg／kg iv，动物存活率均为100%，但中毒后30min给药则无效^［2］。水飞蓟宾10¹⁴～10¹⁵mol／L浓度处理肝细胞，可命名肝细胞膜对渗透性损害有抵抗作用，也不易被清洁剂溶解^［3］。

水飞蓟宾100mg／kg在鬼笔碱致死量(3mg／kg)给毒前1h iv，可完全保护动物存活，但水飞蓟的这种保护作用是兼有剂量和时间依赖关系的，小剂量的没有什么保护作用的，而如果在鬼笔碱给毒前10h给药，只能有70%的存活率，在给毒后10min之内给药，可获得95%的存活率，但在给毒后20min给药，则仅有70%的存活率了。水飞蓟对α－鹅膏素中毒的保护作用，也有类似的情况^［4］。水飞蓟素3～20μmol／L体外试验，对大鼠肝细胞线粒体和微粒体有保护作用，可对抗Fe－抗环血酸试剂引起的脂质过氧化作用^［5］。水飞蓟素甲基葡萄糖胺140mg／kg iv，可明显提高鬼笔碱中毒偏琥珀酸钠盐可防止化合物48／80的促进肥大细胞释放组胺作用，这些作用说明水飞蓟有保护细胞膜，避免了毒物的伤害^［1，6］。

水飞蓟宾20mg ip，可增加大鼠肝脏RNA的合成，对离体的肝细胞核，水飞蓟宾也能促进肝细胞核RNA的生成，大鼠在注射水飞蓟后，水飞蓟宾及其代谢产物均趋向聚集于肝，尤其是肝细胞核及核物质内^［7］。水飞蓟宾的二偏琥珀酸(Dihemisuccinate)钠盐100mg／kg iv，或水飞蓟N－甲基葡萄糖35，40mg／kg ig，连续7d，对大鼠肝微粒体药物代谢酶无影响^［7］。

水飞蓟素100mg／kg ig，对切除部分肝脏的大鼠，有促进鼠肝再生的作用^［9］。

②对心血管的作用 水飞蓟宾22～44mg／kg iv，立即使麻醉猫出现依剂量性的降低动脉收缩性和舒张压，但舒张压的降低较收缩压的降低明显而持久，对降主动脉血流量无显着作用，提示其主要降低外周血管阻力；88mg／kg剂量，对心肌收缩性才有明显抑制作用，降低LVSP，dp／dt_max及V_CE-CPIP，对心电图心率无影响^［10］。

水飞蓟宾的降压机制研究，认为非中枢性的，主要是由于直接扩张血管所致^［11］。离体猪脑基底动脉与吲哚美率、花生四烯酸或Calcimycin一起培养，能产生具有高度生物活性物质白三烯，主要是LTC₄、LTD₄，释放量为70±15mg，加入水飞蓟宾0．1，0．5mmol／L后，白三烯释放量显着减少，分别为27±12，14±6pg／100mg，提示水飞蓟能抑制脑血管5－脂氧酶活性，可能对脑缺血有保护作用^［12］。

钳夹蒙古沙土鼠双侧颈总动脉造成脑缺血30min，再灌注2min，可降低脑组织中SOD含量，升高MDA含理，若缺血30min(再灌注30min，可升高白三烯含理，缺血前30mm以水飞蓟宾100，200，400mg／kg ip，能降低被损伤脑组织中MDA及白三烯含量，升高SOD含量，提示水飞蓟宾可通过消除氧自由基，抑制脂质过氧化及5脂氧酶活性来保护脑缺血组织^［13］。水飞蓟宾20，50，80mg／kg于大鼠冠脉结扎前iv，显着降低结扎后4h的心肌梗塞范围，结扎5min再灌注，水飞蓟宾20mg／kg也可预防再灌注心律失常的发生^［14］。

③降血脂 水飞蓟素670mg／kg或1500mg／kg加入饲料中喂饲，对实验性高胆固醇血症大鼠有治疗及预防作用，在降低血清胆固醇的同时，对阻止或清除肝组织中脂质的沉积、浸润均有一定作用^［15］。水飞蓟口服800mg／kg一天，连续10及20d，能降低高血脂大鼠血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL－C)和极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL－C)水平，同时升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL－C)水平，HDL－C主要是升高其亚组分Ⅱ胆固醇(HDL₂－C)，而对HDL₃－C无显着影响^［16］。 ④其他水飞蓟宾体外试验，2．05×10^－3浓度，对大鼠晶体醛糖还原酶有抑制作用^［17］。水飞蓟宾60mg／kgiv，可使大鼠血小板聚集率降低^［18］。

水飞蓟宾9．2×10^－4mol／L，对A23187引起的大鼠离体肥大细胞释放组胺有抑制作用^［19］。

【毒性】

水飞蓟宾iv对雌性小鼠的LD₅₀为405．7mg／kg，对雌性小鼠为391．4mg／kg，对雌性大鼠为398．6mg／kg，对雄性大鼠为370．1mg／kg，对兔的MLD为142．3mg／kg，对犬的最大耐受量为142．4mg／kg^t1］。

水飞蓟宾iv对小鼠的LD₅₀为519mg／kg^［10］。

水飞蓟素偏琥珀酸钠盐iv，对雌性小鼠的LD₅₀为1050mg／kg，对雄性小鼠为970mg／kg，对雌性大鼠为825mg／kg，对雄性大鼠为920mg／kg，对免的MLD为300mg／kg，对犬的最大耐受量为300mg／kg^［2］。

注：水飞蓟素(Silymarin)即水飞蓟宾(Silybin)^［1］，文中所用名称，均按各参考文献原文所用名称摘入。

参考文献 ［1］国外医学参考资料药学分册 1975；2(6)：343 ［2］国外医学参考资料药学分册 1975；2(2)：133 ［3］CA 1978；88：192535a ［4］CA 1978；88：84315J ［5］CA 1978；88：99970t ［6］CA 1978；88：46041j ［7］CA 1978；88：164281k ［8］CA 1978；88：182797n ［9］医院药学杂志 1981；1(4)：1 ［10］中国药理学报 1986；7(1)：34 ［11］第二军医大学学报 1986；7(3)：180 ［12］中国药理学报 1989；10(5)：416 ［13］中国药理学报 1990；11(5)：418 ［14］中国药理学报 1992；13(1)：69 ［15］中华心血管病杂志 1981；9(1)：61 ［16］中华心血管病杂志 1987；15(1)：49 ［17］中国中药杂志 1989；14(9)：44 ［18］第二军医大学学报 1988；9(3)：212 ［19］中国药理通讯 1988；5(2)：33

参考文献 ［1］南京药学院学报 1985；16(4)：12 ［2］CA 1988；109：1873741 ［3］中药研究文献摘要，1975－1979，科学出版社，1986：185 ［4］国外药学植物药分册 1981；(2)：28 ［5］新华本草纲要，第3册，上海科学技术出版社，1990：463

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【药性】：

性味 苦，凉。

功效 清热解毒，养肝利胆。

主治 《全国中草药汇编》：“对急性或慢性肝炎、肝硬变、脂肪肝、代谢中毒性肝损伤、胆石症、胆管炎及肝胆管周围炎等肝、胆炎症均有良好疗效，可使肝脏病患者自觉症状和某些生化指数如血清胆红素、白朊及球朊系数、凝血酶元、谷丙转氨酶等迅速改善。”

用法用量 内服：用水飞蓟宾(水飞蓟素、奶蓟素、西利马灵)治疗肝炎，口服每次70～140mg。每日3次，至少服5～6周。

症状改善后，给予维持量，每次35－70mg，每日3次，用糖衣丸(每粒35mg)亦可。

。【临床应用】：

方选和验方 复方水飞蓟丸(陕西新医药 1977；(2))治迁延性、慢性病毒性肝炎：水飞蓟种子(去油)，五味子各等量。

制成蜜丸，每丸含生药9g。剂量，成人以每日3次，每次1丸为宜，小儿酌减。