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天然药物化学

出处:按学科分类—医药、卫生 中国医药科技出版社《中药辞海第一卷》第739页(664字)

天然药物化学(Chemistry of natural drug) 主要是研究药用(动)植物中具有生理活性成分的科学。

它是随着分离技术和鉴定方法愈趋于微量、快速而发展的。特别是近二、三十年中发展的各种层析分离技术和各种波谱分析法,使天然药物成分复杂、含量太少、不易分离和无法进行结构测定的困难,得到很大程度的解决,有力地促进了天然药物化学研究的发展,同时药理技术的发展,对天然药物化学的发展也发挥了重要的作用。

天然药物化学的研究一般涉及下述三方面: ①从药用(动)植物和(动)植物研究有效成分,如从天麻中分得的一种新型安眠镇静成分天麻素;从青蒿中获得的一种速效抗疟成分青蒿素等。

②有效成分结构与生物活性的关系和结构改造,如鸦胆丁,分子中的α、β-不饱和酯结构,证明是不可缺少的活性基团,若其酯基换成苯甲酯或醋酸酯,则只有中等活性,换成乙酰酯或不带酯基,则无活性;又如从斑蝥中分得的斑蝥素,毒性很大,将其结构改造成羟基斑蝥胺后,毒性可降至斑蝥素的1/500,抗癌药效则不受影响。

③进行药用植物的组织培养生产或人为地定向生产多量的有效成分,从而使工业生产植物有效成分成为可能。如对三叶薯蓣的愈伤组织培养,加入适量的胆固醇,可使薯蓣皂甙元的含量由植物干重的1.5%提高到2.5%;又如通过对人参的组织培养,可使人参粗皂甙的含量增高到植物干重的21%(一般人参根中粗皂甙的含量约为4.1%)。

此外,还可利用植物的组织培养产生新的化合物,如烟草细胞培养,可将蒂巴碱去甲基化转为吗啡碱。

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