自消容
出处:按学科分类—医药、卫生 中国医药科技出版社《中药辞海第一卷》第2172页(3654字)
【概况】:
异名 十字珍珠草(《本草求原》),通心草、大金不换(《岭南采药录》),马铃根(《全国中草药汇编》)。
基源 为豆科野百合属植物大猪屎豆的根、茎、叶。
原植物 大猪屎豆Crotalaria assamica Benth.
历史 本品载《生草药性备要》。
《岭南采药录》称大金不换及自消螎,均指本种。
形态 半灌木状草本,茎高1~2m,茎枝有绢毛。
单叶,倒披针状长圆形,或长圆形长7~16cm,宽1.7~4.5cm先端具刺尖,基部楔形,下面被绢毛。总状花序顶生,花20~30;小苞片2,细小,着生于花梗上部;萼长1.2~1.6cm,被绢质柔毛,萼齿长约为萼的1/2;花冠黄色,较萼长;雄蕊10,1组,花药二型;子房无柄。
荚果长4.5~7.5cm,上部宽,下部渐狭,无毛。种子黑色,有光泽。
花期7~0月,果期8~11月。(图见《中国高等植物图鉴》,第2册,386页,图2466)
生境与分布 生于山坡、灌丛、河岸边。分布于台湾、广东、广西、贵州、云南。
。【生药】:
采集 夏、秋季采收,晒干。
药材产于广东。
鉴别 枝直径4~8mm,有稍凸起的纵棱。叶多破碎,腹面为灰褐色或灰绿色,背面灰色。枝上可见宿存的小托叶,黄色,贴伏于叶柄下两旁。
气微,味淡。以叶多,完整,干燥者为佳。
贮藏 置干燥处。
。【化学】:
含野百合碱(Monocrotaline)2-3%[1],种子亦含2.9%的野百合碱[2]。
参考文献 [1]中药大辞典,上册,上海人民出版社,1977∶923 [2]Sci Pharm 1986;54(4)∶351
【药理】:
①抗肿瘤作用 所含野百合碱的抗瘤谱广,在受试的10多种具有抗癌活性的生物碱中,它是化疗指数最高的化合物之一[1]。
体内实验iv、ip和im野百合碱5~100mg/kg 1次或每日1次,连续3~5次,对大鼠W256癌肉瘤的抑制率为70~100%,ED508.6~9.8mg/kg,化疗指数大于16;ip该碱2~3.4mg/kg,每日1次连续10d,对小鼠S180的抑制率为59~70%,对小鼠S37、淋巴肉瘤腹水型L1、艾氏腹水癌、Lewiis肺癌转移型、黑色素瘤B16,网织细胞白血病L615、淋巴细胞白血病L1210,地鼠浆细胞瘤和腺癌T755等均有较高的抑制作用,其化疗指数在白血病L1210大于5;在腺癌755大于3[2-7]。体外试验证明;野百合碱100mcg/ml能抑制人体肝癌细胞株BEL-7402细胞的生长,使细胞形态发生改变,细胞变圆,核固缩、深染、产生巨细胞和畸形细胞[6]。还能抑制KB细胞的生长,其ED50>100mcg/ml[7]。野百合碱对肿瘤细胞的显着的破坏作用可能首先是抑制DNA的生物合成,破坏DNA转录RNA的能力继而抑制蛋白质的合成;它还可使果蝇的染色体发生变异或断裂[8]。 ②对心血管的作用 野百合碱100~500mcg/ml可使离体兔心暂时受抑,高浓度则使心跳停止;家犬iv野百合碱2~6mg/kg,可使血压迅速下降15~50%,降压程度和持续时间与剂量成正比,停药10~45min后可使恢复正常,上述对心跳与血压之作用皆能被阿托品(1mg/kg)阻断[9]。 ③对平滑肌的作用 野百合碱10~20mcg/ml,可使离体家兔和豚鼠回肠的收缩张力和幅度增大,豚鼠和大鼠的子宫收缩增加,这些作用同样能被阿托品阻断,但与乙酰胆碱无协同作用。
该碱50~100mcg/ml对犬气管条片呈现迅速而持久的收缩,此作用亦可被阿托品阻断[9]。 ④对呼吸的影响 犬iv野百合碱2~6mg/kg,可暂时轻度抑制呼吸频率和深度[9]。
体内过程 多种动物(家兔、大鼠、小鼠)iv、im或ig野百合碱后,其原药和N-氧化物都很快出现于血液中。用化学比色法测定结果表明:iv后5miin,血中浓度达最高峰,消除较快;im和iv相似,但消除较缓慢,血中维持约1~2h;ig亦在血中很快出现,但吸收峰较低,消除亦缓慢。3种途径给药后72h均可在血中测得。野百合碱集中分布于肝、肺、肾等脏器,且有十分严重的积蓄作用。
该碱的体内代谢比较复杂,有水解产物,氧化产物和双稠吡咯啶类化合物[2]。有报道野百合碱在体内代谢形成千里光裂碱(Retronecine)和脱氢千里光裂碱(Dehydroretroneciine),后者能与半胱氨酸、谷胱甘肽起反应,对其巯基发生烷化作用[10]。野百合碱的原形和代谢产物主要从尿中排出,但72h的尿液中仅能排出投药量的8~17%。病人在停药后22~90d,仍可从尿液中检查出该碱的原形和代谢产物[2]。
毒性 小鼠1次ip野百合碱的LD50为296±51mg/kg;大鼠im的LD50为130mg/kg;兔im45~85mg/kg于15~18d内死亡。犬连续7d iv或im野百合碱8~10mg/kg不发生明显毒性反应,但剂量加大至18~80mg/kg即可导致动物死亡。中毒表现主要在肝脏:谷丙转氨酶升高,白蛋白合成能力下降,储铜量升高,产生腹水,肝组织出血,坏死及肝细胞有丝分裂中止,肝细胞产生巨细胞等,还可以引起造血功能受抑制,白细胞和血小板下降;肺组织出血、瘀血;肾脏实质性损伤等。野百合碱中毒的潜伏期较长,毒性可以在停药后相当时间才表现出来[2~5]。有人将野百合碱5mg/kg长期间断(4mo~1yr)给大鼠sc,可以特异地诱发肝癌、肺癌,横纹肌瘤、急性粒细胞白血病或肺腺癌。
而大剂量40mg/kg给大鼠1次sc,500d后,胰岛瘤发生率很高[11~15]。
野百合碱的代谢产物脱氢千里光裂碱仍然有类似的致癌作用 实验证明 左旋半胱氨酸、二巯基丁二酸钠、甘草次酸和牛黄清心丸对野百合碱的中毒有明显的保护和解毒作用。但是,巯基化合物和甘草次酸等都会一定程度影响野百合碱的抗癌疗效[2,3,5]。
参考文献 [1]中药材 1986;(6)∶19 [2]科研资料选编,第3分册,山东省中医药研究所,1980∶1 [3]中医药研究资料(山东省中医药研究所) 1976;(10)∶1 [4]中华医学杂志 1973;(8)∶472 [5]中草药通讯 1972;(2)∶11 [6]肿瘤防治研究 1979;(6)∶6 [7]J Pharm Sci 1964;53∶343 [8]青医学报 1980;(1)∶10,14 [9]Ind J Med Res 1962;50(3)∶435 [10]Cancer Res 1977;37∶3141 [11]Pharmacol Rev 1970;22∶429 [12]Brit Cancer 1955;9∶229 [13]Cancer Res 1968;28∶2237 [14]Nature 1959;183∶731 [15]Cancer Res 1975;35∶997
。【药性】:性味 《全国中草药汇编》:“淡,微凉。”
功效 清热解毒,凉血降压,利水。
主治 咳嗽吐血,肿胀,牙痛,小儿头疮。 ①《生草药性备要》:“治肿胀,敷大恶疮。” ②《本草求原》:“消疮毒,专治小儿头疮成堆,煎水洗,或为末用油搽。” ③《岭南采药录》:“治牙痛,取其叶约10片,与咸鸡蛋1枚,同煎浓,加盐少许饮之;外敷水肿胀。” ④《生草药手册》:“治热咳吐血,水肿,小儿皮色黄瘦。” ⑤《全国中草药汇编》:“主治热咳,吐血,马口疮。”
用法用量 内服:煎汤,15~30g;或与猪瘦肉炖服。
外用:捣敷或研末调敷。
使用注意 孕妇忌服。
。【临床应用】:单方应用 《全国中草药汇编》:“治马口疮:自消容鲜叶,捣烂,调蜂蜜外敷患处。”
食疗 《全国中草药汇编》:“治高血压:自消容鲜根30~60g,炖瘦猪肉服。”