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加替沙星

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第52页(1023字)

1999年美国首次上市。

【别名】奎泰,罗欣严达,悦博,来佳,革提沙星。

【药理】为一种新型喹诺酮药物,与其他同类药物相比,在保持对革兰阴性菌强大抗菌活性基础上,增强了对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌等革兰阳性菌的抗菌活性。进一步拓宽了抗菌谱,对厌氧菌、支原体、衣原体、抗酸菌也有较强抗菌活性。

水溶性好,生物利用度高,组织转运好,作用时间长,口服F为96%。平均血浆T1/2为7~8h。给药量的82%~87%以原形经尿排泄。

【用途与用法】用于由敏感病原体所致各种感染,包括呼吸道感染、泌尿、生殖器等急、慢性感染。可口服或静脉给药。

po或ivdrip,400mg,qd,7~14d为一疗程。静滴时将本品加入到100ml的生理盐水或5%葡萄糖注射液中。

【不良反应】不良反应发生率为4%~7%,常见恶心(8%)、呕吐、腹泻(4%)、头痛(4%)和头晕(3%)。

【制剂】加替沙星,片剂,100mg,10片/盒,江苏豪森生产。加替沙星,注射剂,100mg/100ml,江苏恒瑞生产。罗欣严达,粉针剂,200mg,山东罗欣制药生产。悦博,粉针剂,200mg,江苏南京圣和药业生产。

【临床评价】从1992年起,在日本的外科、内科和妇产科等领域进行了较为广泛的临床试验,结果显示:妇产科感染病例的总有效率为88.9%,细菌清除率为92.5%,23名衣原体感染的有效率为100%;耳鼻喉科111名患者中耳炎、扁桃体炎、咽喉炎、外耳炎和唾液腺炎的有效率分别为75.7%、85.2%、81.8%、86.7%和100%,其中革兰阳性菌的清除率为87.0%,革兰阴性菌的清除率为90.9%,厌氧菌的清除率为100%;治疗衣原体肺炎患者的临床总有效率为96.2%。

【注意事项】本品结构与莫昔沙星相似,试用期间虽未发现延长患者Q-T间期,但对Q-T延长间或在使用Q-T间延长药物者慎用。

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