甲氟喹
书籍:最新药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第78页(814字)
【别名】六氟喹哌,拉力灵,美化喹宁,美化喹林,Mefloquin,Mephaquine,LaTicur,Lariam。
【药理】系4-氨基喹啉类抗疟药,化学结构近似奎宁,动物实验及临床证明为高效的红细胞内期疟原虫杀灭剂,对抗氯喹株也同样有效。
口服易吸收,F为80%。一次口服后Tmax为4~6h,PPB为98.2%。药物在红细胞内的浓度可比血浆浓度高5倍。Vd平均为20L/kg。主要经肝消除,但消除率较低,T1/2为15~30d。
【用途与用法】主要用于治疗多抗性恶性疟原虫株所致的疟疾急性发作和在多抗性恶性疟流行区旅游者的短期预防。
用于治疗时成人和儿童的剂量均为15mg/kg(最大剂量不超过1g),分2次口服。用于抑制性预防时:成人每周服0.25g,45kg以下的儿童每周服4mg/kg,在进入疟区前1周开始服用,直到离开疟区后再继续服3~4周。
【不良反应】有呕吐、腹泻、腹痛、食欲丧失、平衡感觉障碍等;少数人可有头痛、心动过缓、皮疹、瘙痒、乏力,一般在停药后可自行消失;剂量达大可有眩晕、视力模糊、共济失调、幻觉、癫痫发作和精神错乱等。
【制剂】拉力灵,片剂,0.25g,瑞士霍夫曼罗氏制药。
【注意事项】妊娠头3个月的孕妇不宜用。
可引起无症状的窦性心动过缓,禁止与β受体阻断剂及钙通道阻滞剂合用;奎宁可增强其不良反应,因此在服奎宁12h内不宜服用本品;过量时应及时催吐或洗胃。