替扎尼定
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第197页（1466字）
1987年在芬兰首先上市。
【别名】咪噻二唑，替托尼定，替木尼定，痉痛停，松得易，粉得乐，Tizanidin，Sirdalud。
【药理】为作用于脊髓的具有中枢作用的骨骼肌松弛药。选择性减少中间神经元释放兴奋性氨基酸，抑制与肌过度紧张有关的多突触机制。本品并不影响神经肌肉的传递。耐受性良好。对急性疼痛性肌痉挛及源于脊髓和大脑的慢性强直状态均有效。它可减少被动运动的阻力，减轻痉挛和阵挛，增进随意运动强度。
口服吸收迅速、完全，但首过效应大，F仅为40%，PPB为30%；单剂口服4～20mg后，分布T1／2为2．1～4．2h；Vd为2．4L／kg。痉挛状态口服2周起效，要达到最大效应则需8周。po，Tmax为1．5h，治疗药物浓度为15．6ng／ml。约95%在肝脏中代谢，原形药和代谢物约60%经肾脏排泄。该药具有脂溶性，可能分泌入乳汁中。母体药物清除T1／2约为2．5h，代谢物为20～40h。
【用途及用法】疼痛性肌痉挛如颈腰部综合征、腰椎间盘突出或髋部骨关节炎、手术后疼痛；神经性强直状态如多发性硬化症、慢性脊髓病、脊髓退化性疾病、脑血管意外和大脑性麻痹所致的肢体肌张力增高；对传统疗法(如抗抑郁药)不能控制的慢性紧张性头痛可能也有用。
疼痛性肌痉挛：po，2～4mg，tid。对于严重疼痛者，可于晚间加用2～4mg。神经性强直：剂量应个体化，初始剂量不超过6mg／d，分3次服用。每隔0．5～1周增加2～4mg。一般最佳有效剂量为12～24mg／d，分3～4次使用。最高剂量为36mg／d。
【不良反应】常见的有嗜睡(10%)、疲劳、头晕、口干、恶心、血压轻度下降。剂量过大除上述症状加重外，还发生肌疲软、失眠、心动过速等，严重者应立即停药。过量中毒除上述症状外，还有瞳孔缩小、呼吸窘迫、昏迷，应对症治疗，无特效解毒药。少数病人可见一过性的血清转氨酶增高。
【制剂】松得易，片剂，2mg，20片／盒；6mg，200片；瑞士诺华制药。
【临床评价】急性痉挛性肌痛患者60例，男性39例，女性21例，年龄(39±9)岁。随机均分为3组，分别服用替托尼定1mg，tid，替托尼定1mg加双氯芬酸25mg，tid，双氯芬酸25mg，tid，共14d，观察在接触、运动、休息时及夜间在服药前后疼痛程度的变化；并记录不良反应。结果3组服药d14的总有效率分别为81%、83%和65%。得出结论：替托尼定较双氯芬酸更快、更有效地解除痉挛性肌痛(P＜0．05)，合适剂量为3mg／d。
【注意事项】对本品过敏者禁用。肝病患者需减少剂量。低血压患者、与抗高血压药共用时、充血性心力衰竭或心律失常患者、肾功能损害者、使用口服避孕药者慎用。在治疗期间应定期检查肝、肾功能、血清电解质、血常规。提倡在治疗开始的1月、3月和6月时及其后定期监测氨基转移酶水平。测定血压和心率。监测病人肌力、肌张力以及口干、恍惚和嗜睡的症状。治疗初期不宜从事驾车或操纵机器等工作。