伊普沙坦
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第257页（1624字）
1997年德国首次上市。
【别名】依普罗沙坦，依普罗，替维坦，泰瓦坦，Teveten，Epro。
【药理】本品为非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，拮抗由其引起的动脉血管收缩、交感神经兴奋、压力感受器敏感性增加等，从而产生降压作用。对交感神经系统可以抑制血管紧张素Ⅱ刺激产生的去甲肾上腺素释放。
口服单剂300mg后绝对F为13%，空腹口服后1～2h达Cmax，进食时服药延缓伊普沙坦的吸收，对Cmax(降低25%)和AUC有一定的影响，但临床意义不大。终末消除T1／2为5～9h，长期给药体内不蓄积。PPB为98%，Vd=1206L，血浆CL为7．9L／h。90%由粪便排泄，其余由尿排泄，粪便中未见代谢产物，尿中原形药占80%，20%为酰糖醛酸化物。
【用途及用法】用于原发性高血压。
po，400～800mg／d，qd或bid。
【不良反应】本品不良反应发生率低，1460例治疗超过6月，980例治疗超过1年，1200mg／d耐受良好，多数不良反应轻至中度，不需停药，总的发生率与安慰剂组相似。安慰剂对照临床试验中，药物组4%(1202例)因不良反应停药，而安慰剂组为6．5%(352例)，伊普沙坦25～400mg，bid或400～1200mg，qd治疗8～13周，总的不良反应发生率为54．4%，对照组52．8%。
超过1%的不良反应有：疲劳2%(安慰剂组1%)、腹痛2%(1%)、高甘油三酯血症1%(0%)、关节痛2%(1%)、情绪低1%(0%)、咳嗽4%(3%)。头痛、肌痛、头晕、鼻窦炎、腹泻、浮肿、消化不良、胸痛等发生率虽高于1%，但低于安慰剂组。
6个双盲临床研究1554例患者综合分析表明，咳嗽发生率3．5%与安慰剂组2．6%相似。
【制剂】TEVETEN(甲磺酸伊普沙坦)，片剂，400mg、600mg，100片／瓶或50片／盒，荷兰Solvay制药。
【临床评价】已有多项临床试验观察了伊普沙坦用于坐位舒张压12．67～≤15．33kPa(95mmHg～≤115mmHg)高血压患者治疗的安全性和疗效。5项安慰剂对照试验中，治疗4～13周，给予伊普沙坦400～1200mg，qd(两项研究中)，25～400mg，bid(二项研究中)，另一项研究中每日400～800mg，qd或bid。共有1111例患者给予伊普沙坦、395例患者给予安慰剂，结果表明药物可以剂量依赖性的降低血压。在给予伊普沙坦600～1200mg，qd的研究终点，药物可以显着降低坐位收缩压／舒张压，降压幅度分别为5～10／3～6mmHg(0．67～1．33／0．40～0．80kPa)。200～400mgbid与400～800mgqd总疗效相似。200～400mg，bid组降压效果与安慰剂组比较坐位收缩压／舒张压分别为7～10／4～6mmHg(0．93～1．33／0．53～0．80kPa)。bid给药峰作用(1～3h)基本一致，效果优于终点效果，终点效果与Cmax比率为65%～80%。而在qd给药的研究中，对于某些给药量(包括1200mg)终点效果与Cmax比值≤50%，提示在给药间隔末期药物作用衰减。
【注意事项】孕妇、哺乳期妇女、对本品过敏者以及严重肝、肾功能不良者禁用。