沙格司亭
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第404页(1482字)
1988年在美国上市。
【别名】重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子,生白能,沙格莫丁,里亚尔,赛源,健白,特尔立,粒生素,吉姆欣,先特能,利百多,格宁,吉爱姆,海之林,纽适迪,Granulocyte-Macrophage,Stimulating Factor Colony,Levcomax,Leukine,rhGM-CSF,RHg-CSF。
【药理】本品通过重组DNA技术生产,与天然的GM-CSF一样,可刺激骨髓多功能造血干细胞诱导形成粒细胞集落形成单位(CFU-G)、巨噬细胞集落形成单位(CFU-M)、粒细胞巨噬细胞集落形成单位(CFU-GM),使集落的大小和数目增加。促进粒细胞、单核细胞成熟和增强其功能。与高浓度的红细胞生成因子有协同作用,促进红细胞的增生。临床应用可加速肿瘤化疗后中性粒细胞计数的恢复,降低感染发生率,减少抗生素用量,缩短住院时间等,提高机体抗肿瘤和抗感染的能力。
本品静脉注射后在血浆中迅速消失,T1/2为1~2.5h;皮下注射3~15μg/(kg·d)后,Tmax为3~4h,T1/2为2~3h,具有刺激白细胞的活性浓度为(体外)>1ng/ml,需要时间约12~16h。
【用途与用法】适用于各种原因引起的白细胞或粒细胞减少症。包括肿瘤化疗、放疗引起的白细胞减少症、慢性周期性白细胞减少症、再生障碍性贫血、骨髓造血机能损伤、骨髓移植等。
①骨髓增生异常综合征、再生障碍性贫血:3μg/kg,sc,qd,3~4d显效后调节剂量,使白细胞维持在所希望的水平。②癌症化疗:5~10μg/kg,sc,qd。于化疗停药1d后开始使用,持续使用7~10d。停药后至少间隔48h后方可进行下一疗程的抗癌化疗。③骨髓移植:5~10μg/kg,ivdrip, 4~6h,qd,持续用药至中粒性细胞绝对计数在希望的水平1~3d以上。④艾滋病(AIDS):1μg/kg,sc,qd,如与叠氮胸苷或叠氮胸苷/α-干扰素合用,本品的用量为1~3μg/kg,sc,qd。如与更昔洛韦合用时,3~5μg/kg,sc,qd。2~4d见效后,每隔3~5d调整1次剂量。
【不良反应】不良反应多属轻度或中度,常见的不良反应是发热、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、疲乏、厌食、骨痛和注射部位局部发红等,偶见有头痛、头晕、出汗、口炎、皮肤瘙痒、非特异性胸痛等不良反应,严重但罕见的不良反应有:变态反应、支气管痉挛、心力衰竭、室上性心律不齐、毛细血管渗漏综合征、神经错乱、惊厥、血压下降、颅内压上升、呼吸困难、肺水肿、心包炎、胸膜渗液等。
【制剂】生白能,冻干粉剂,150μg、300μg、700μg,先灵葆雅制药。里亚尔,冻干粉剂,150μg,哈尔滨里亚哈尔生物制品公司。
【注意事项】①对本品或类似制品有过敏史者、自身免疫性血小板减少性紫癜的病人、孕妇、哺乳期妇女及18岁以下的儿童禁用。②凡用本品治疗的病人,治疗时应定期作全血检查。③本品需单独使用,不能与任何药物合用,以防发生药物相互作用。④本品需冷藏于2~8℃,忌结冻或振荡,避免光照。