链霉素
出处:按学科分类—医药、卫生 中南大学出版社《实用儿科药物手册》第259页(1063字)
【作用用途】:
从链霉菌属的培养滤液中提取,为最早应用于临床的氨基苷类抗生素。对结核分枝杆菌具有强大的抗菌作用。对多数革兰阳性球菌和杆菌的抗菌作用不强,对许多革兰阴性杆菌如沙门菌属、志贺菌属、大肠埃希菌、肺炎克氏菌、布氏杆菌、巴氏杆菌属和变形杆菌属具较强的抗菌作用。各型链球菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌大多耐药。本品与青霉素联合应用可对肠球菌属起杀菌作用。血清蛋白结合率30%~35%,血清半衰期2~3h,口服吸收极差,肌内注射后0.5~1.5h达到血药高峰浓度,易渗入组织和体液,胸腔积液和腹水中常可达到较高浓度,易渗入结核性脓腔中。即使在干酪化脓腔中也可达到有效浓度。药物可透过胎盘进入胎儿体内,胎儿血浓度为孕母血浓度的10%~40%,因此,孕妇用本品时可能造成胎儿听神经损伤。本品不易透过血-脑屏障,即使脑膜有炎症时,脑脊液中药物也达不到有效浓度。主要经肾脏排泄,肾衰竭患者的半衰期可达50~110h。临床上很少用于治疗各种革兰阴性杆菌感染,主要用于抗结核治疗。另与四环素联合可治疗布氏杆菌病、鼠疫、兔咬热,与青霉素联合治疗感染性心内膜炎。
【剂型用法】:
注射剂:0.75g/瓶、1g/瓶。新生儿肌内注射每日10~20mg/kg,儿童每日15~30mg/kg,分2次。治疗结核可隔日给药,常与异烟肼合用,以避免耐药产生。成人肌内注射1g/d,分2次或750mg/次,1次/d。
【不良反应】:
有药疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多等过敏反应,偶有过敏性休克;对听神经的损害较常见且严重,前庭功能损害较听力损害多见,且前庭功能损害与剂量及疗程有密切关系。听力障碍多在用药数月后或停药后发生,高频听力先受影响,并有耳鸣、耳聋,孕妇用药可使胎儿听力受累。对肾脏有轻度损害,一般不影响继续用药。长期用药可有唇、指发麻或感觉异常、精神失常。偶有中性粒细胞或血小板减少。
【注意事项】:
①有一定的神经肌肉阻滞作用,重症肌无力患者须小心应用。②与青霉素类及其他抑制细胞壁合成的抗生素如杆菌肽头孢噻吩、万古霉素等合用有协同作用,尤其是能增强链霉素对肠球菌属的作用。与异烟肼等抗结核药合用能增强其抗结核作用,延缓耐药性的产生。与呋塞米、依他尼酸等强效利尿药合用可增加耳毒作用。与口服抗凝药等合用,可增加抗凝效果,延长出血时间,故应减少抗凝药的用量。