普卡霉素
书籍:肿瘤科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第103页(744字)
【别名】:光辉霉素,光神霉素,米拉霉素
【制剂规格】:
注射剂:2mg,4mg,6mg。
【药理作用】:
本品是一种具有抗肿瘤和降血钙作用的抗生素。它与DNA紧密结合,但不嵌入,抑制核酸的合成,主要是抑制RNA合成。它还能抑制破骨细胞,减少钙由骨组织释出以及阻断甲状旁腺激素引起的钙释放。本品是细胞周期非特异性药物,而对S期稍有选择性。
本品口服吸收差,一般以静脉给药。本品可通过血脑屏障,所达到的浓度与4~6h时的血药浓度相当,由尿中排出体外较快。<适应证>=本品虽然毒性较高,但对晚期的睾丸胚胎癌有其一定的治疗价值,临床还用于治疗常规疗法无效的高血钙症(骨髓肿瘤或甲状旁腺激素产生过多所致),起到降低血钙和尿钙浓度、解除症状和改善钙磷平衡的作用。
【用法、用量】:
静脉滴注:每次25~30μg/kg,将药物用5%葡萄糖溶液1000ml稀释,4~5h内缓缓滴注完。治睾丸癌每1~2日1次,8~10次为1疗程;治高血钙症只需1~2次。
【不良反应】:
不良反应较严重。主要为骨髓抑制和肾功能损害,除引起血小板减少外,还抑制各种凝血因子合成,造成严重的出血倾向,使凝血时间延长、鼻出血、皮下出血、便血,甚至有全身性出血。此外,可有恶心、呕吐、腹泻和胃炎等胃肠道症状。少数病人有血清转氨酶升高、蛋白尿、药疹、头痛、脱发、血钙降低和皮肤色素沉着等症状。
【注意事项】:
肝、肾功能不全和有出血倾向者慎用。