甲羟孕酮

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第168页（1046字）

【别名】：安宫黄体酮

【制剂规格】：

注射用白色混悬剂：500mg，1000mg；片剂：100mg，200mg，500mg。

【药理作用】：

本品为黄体酮衍生物，其作用、用途与黄体酮相似，即通过对垂体促卵泡激素(FSH)分泌的影响，抑制卵巢滤泡的发育及生长，从而抑制雌激素的产生。此外本品还可作用于雌激素受体，干扰其与雌激素的结合，抑制肿瘤细胞生长。

本品口服易从胃肠道吸收，在肝内经羟基代谢后主要从粪中排出，可出现于母乳中。其混悬液肌内注射后缓慢产生作用，疗效可持续1～3个月。<适应证>=用于乳腺癌、肾癌、子宫内膜癌及前列腺癌等激素敏感或依赖性肿瘤的姑息性治疗，用于癌症化疗时的骨髓保护。

【用法、用量】：

乳腺癌，肌内注射：500～1000mg／d，然后每2周肌内注射500mg维持治疗；口服：1000～1500mg／d。子宫内膜癌、肾癌和前列腺癌，肌内注射：每次500mg，2次／周，然后改为维持剂量每周500mg；口服：200～500mg／d。各种癌症病人的姑息治疗、癌症化疗时的骨髓保护，每次500～1000mg，每日1次。大剂量具有抗肿瘤作用，且能显着性地增进病人食欲、缓解疼痛和自觉症状。

【药物相互作用】：

如按医嘱服药，本品一般不与其他药物发生相互作用。

【不良反应】：

可能引起乳房痛、溢乳、闭经、宫颈糜烂或宫颈分泌物的改变。大剂量长期治疗会产生肾上腺皮质激素类的影响，类似反应为手颤、出汗及夜间小腿痉挛，亦有阻塞性黄疸的报道。可能会引起阴道出血。妊娠早期使用本品使胎儿产生先天性心脏发育不全。国外有在妊娠期使用本品发生女胎男性化的报道。

【注意事项】：

本品必须在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。当发生血栓栓塞性发作、偏头痛或眼科疾病时停止使用。对本品过敏、患各种血栓栓塞性疾病、严重肝功能不足、因骨转移导致高钙血症及月经过多者和孕妇忌用。糖尿病、高血压、癫癎、哮喘或心、肾功能不全者慎用。本注射剂只能单独使用，用前必须摇匀，不得与其他药品混合。在肌内注射本品后，可能引起局部无菌性脓肿或炎性浸润，臀部深部肌内注射可减少发生的机会。