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5-氨基酮戊酸

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第215页(1478字)

【制剂规格】:

乳剂:20%;粉剂:1.5mg。

【药理作用】:

本品是一种内源性的生化物质,经α-氨基-γ-酮戊酸(ALA)脱水酶及一系列酶促作用,生成具有强光敏作用的原卟啉Ⅸ(PP Ⅸ)。PPⅨ的合成速度取决于本品的合成速度,而本品又受游离血红蛋白浓度的反馈调节。外源性的本品可绕过反馈抑制系统,使细胞合成聚起足量的PPⅣ。用420~640nm光辐射含有PPⅨ的肿瘤组织,在能量转移过程中产生单态氧,这种单态氧达到一定浓度时可以破坏肿瘤细胞。另一种说法是光照射后激发态PPⅣ直接与生物分子作用或将能量转移给氧和水,使之形成自由基,通过自由基引起生物分子的一系列连锁反应,造成肿瘤细胞的死亡。本品杀伤细胞可能是先损伤线粒体而使细胞死亡。

用荧光法和高效液相色谱法(HPLC)测得本品可以分布到皮肤和皮肤肿瘤,而外用比其他给药方式具有更高的荧光强度和选择性,说明外用对治疗表面皮肤肿瘤最有效。此外,当外用药的时间由3h延长到19~24h时,本品穿透深部损伤的能力增强。另一项研究中,给52例基底细胞癌病人静脉注射本品,其在损害部位的分布与其衍生物卟啉相似。<适应证>=用于治疗皮肤癌及鲍文病、银屑病、男性尿道尖锐湿疣等皮肤病。可治疗胃肠道肿瘤、口腔癌。膀胱灌注可诊断和治疗膀胱癌、尿路上皮肿瘤。

【用法、用量】:

(1)荧光动力学诊断时,将1.5g本品溶解于50ml8.4%的NaHCO3溶液中,并经0.2μm滤膜过滤以除去致热原,在膀胱镜检查前2~3h通过导尿管灌入膀胱内,保留至膀胱镜检查时。膀胱镜检查时先用常规光源,然后切换至波长为375~440nm的紫蓝光激发产生荧光。

(2)荧光动力治疗时,用5g本品加入到30mlNaHCO3溶液中(pH值为6.5)并灌注入膀胱内,保留4.7~8.3h(平均5.1h),然后用红光(635nm)和绿光(514nm)行膀胱内照射至15~60J/cm2

(3)外用治疗各种皮肤癌和皮肤病变时,用20%的本品霜剂涂于皮损部位后用光照射。为增加疗效可加用3%的去铁胶霜。

(4)用于治疗消化道肿瘤或疾病,口服本品30~60mg/kg,每日1次或2次,再用628nm的红光照射。

(5)用于减少血管成形术后血管再狭窄,可术前5~7h口服本品60mg/kg,血管成形术后用635nm的红光照射。

【不良反应】:

全身给药后谷草转氨酶有一过性升高,有轻度恶心、呕吐。暴露于射线下的表皮会发生黏膜细胞坏死或有刺激灼烧感。极少数病人在膀胱灌注本品后有膀胱刺激症状,严重时无法保留,但无全身不良反应。会导致急性周期性卟啉症。可能会损害微循环。

【注意事项】:

急性膀胱炎病人、膀胱激惹症状明显者、估计不能保留灌注液1h以上者、输尿管肾反流者不可使用本品。血肌酐>221.0μmol/L、血清胆红素>51.31μmol/L、转氨酶大于正常值2倍的肝功损害者禁用。白细胞<3.5×109/L、血小板<100×109/L者禁用。孕妇及对本品过敏者禁用。

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