咪唑立宾

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第255页（714字）

【别名】：优青糖苷，咪唑糖苷，布雷迪宁

【制剂规格】：

片剂：25mg，50mg。

【药理作用】：

本品是从优青霉菌属的培养液中分离得到的一种戊糖核苷，通过干扰淋巴细胞嘌呤核苷酸的合成而发生免疫抑制作用。它能抑制淋巴细胞增殖及各种有丝分裂所引起的幼稚化反应，减少抗体产生。对狗的肾移植存活时间有延长作用。在体外，本品可拮抗性地抑制嘌呤合成系统的肌苷酸至鸟苷酸途径而抑制核酸合成，但不摄入高分子核酸中。

本品口服后T_max为3h，与剂量有良好相关性，T_1／2约为4h。体内分布以肾脏和胃壁最多，其次为肝脏、膀胱、小肠壁、脾脏和胸腺。80%以原形由尿中排出。<适应证>=抑制肾移植的排异反应，效果与硫唑嘌呤相当。移植肾的一年存活率在活体肾为94%，在尸体肾为70%。

【用法、用量】：

口服：2～3mg／(kg·d)，维持量为1～3mg／(kg·d)，每日1～3次。当有白细胞减少或移植肾功能不良时可减至1～2mg／(kg·d)。

【不良反应】：

本品无严重不良反应，主要有腹痛、食欲不振、白细胞减少等，骨髓抑制和肝功能影响都很轻。不良反应易出现于移植尸体肾的病人。此外，有诱发糖尿病、胃肠道出血和出血性膀胱炎的报道，可分别用胰岛素、西咪替丁或保守疗法处理。

【注意事项】：

有急性肾小管坏死和血清转氨酶轻度升高，出现前者时宜换用其他免疫抑制剂。