司帕沙星
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第148页(1302字)
【别名】:海正立特、力贝尔、司巴乐
【制剂规格】:
片剂:0.1g。
【药理作用】:
对革兰阳性菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用。对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(如淋球菌)亦具有很好的抗菌作用。对支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌包括脆弱类杆菌和分枝杆菌属也有很好的抗菌作用。空腹口服主要在小肠吸收,约4h血药浓度达峰值,体内分布广泛,主要分布于胆囊,其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳、鼻、喉组织,以及痰液、前列腺液、尿液及乳汁中,其浓度均高于血药浓度,唾液、泪液中药物浓度与血药浓度相仿。约半数以原形从粪便中排泄,约10%以原形及30%以葡萄醛酸结合体形式从尿中排泄,T1/2约16h。
【适应症】:
敏感菌引起的呼吸系统感染如急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、鼻旁窦炎、支气管炎、肺炎,肠道感染如细菌性痢疾、伤寒、肠炎、沙门菌肠炎等,胆道感染如胆囊炎、胆管炎,泌尿生殖系统感染如膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、淋菌性及非淋菌性尿道炎、子宫附件炎及由支原体、沙眼衣原体所致的泌尿生殖道感染,皮肤、软组织感染如脓疱疮、集族性痤疮、毛囊炎、疖肿、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴结炎、淋巴管炎、皮下脓肿、外伤及手术伤口感染,口腔科感染如牙周组织炎、腭炎等。
【用法、用量】:
口服:每次0.1~0.3g,每日1次,不超过0.4g/d。
【不良反应】:
常见消化系统反应如恶心、呕吐、食欲不振、上腹部不适、软便、腹泻、腹胀、便秘、血便、口腔炎,变态反应(含光敏感反应)如皮疹、发热、局部发红、水肿、瘙痒、水疱、红斑、充血等,中枢神经系统反应如头痛、头昏、烦躁、失眠、痉挛、震颤等。也可见转氨酶、血尿素氮、血肌酐及总胆红素升高以及嗜酸性粒细胞增多及白细胞、红细胞、血红蛋白和血小板降低等。也有QT间期轻度延长的报道。偶见肌腱炎、假膜性肠炎、间质性肺炎、变态综合征(呼吸困难、水肿、声音嘶哑、潮红、瘙痒症)、皮肤黏膜眼综合征、低血糖、麻木感等。
【药物相互作用】:
含有铝、镁、铁的抗酸制药会降低本品生物利用度。与茶碱合用时,不影响茶碱血浆中浓度。与非甾体类消炎镇痛药布洛芬、芬布芬等合用,可诱发痉挛、抽搐。本品与丙吡胺、胺碘酮、莫雷西嗪等可引起QT间期延长的药物合用容易导致患者出现尖端扭转型室速,禁止合用。
【注意事项】:
孕妇、哺乳期妇女、小儿及青少年以及对氟喹诺酮类药过敏者禁用。肝、肾功能异常者,有癫癎史及其他中枢神经系统疾病者,可能有QT间期延长的患者如心脏病患者(心律不齐、缺血性心脏病)、低钾血症、低镁血症或者服用抗心律失常药物者慎用。