拉米夫定
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第202页(862字)
【别名】:雷米夫定、贺普丁
【制剂规格】:
片剂:0.1g。
【药理作用】:
本品为扎西他滨的硫取代物,在乙型肝炎病毒(HBV)感染细胞和正常细胞内代谢成活性三磷酸拉米夫定,后者既是乙型肝炎病毒聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物,掺入到病毒DNA链中,阻断病毒DNA的合成。三磷酸拉米夫定不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,对哺乳动物DNA聚合酶的抑制作用微弱。口服吸收迅速,食物能延缓但不影响吸收的程度,主要以原形从尿中排泄,T1/2约为6h。
【适应症】:
乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。也用于艾滋病的辅助治疗。
【用法、用量】:
口服:每次0.1~0.15g,每日1次。
【不良反应】:
主要有胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻、厌食,神经系统反应如神经痛、麻木、失眠、头痛、困倦等,也有发热或畏寒、鼻塞、咳嗽、骨骼肌痛以及中性粒细胞减少症等。
【药物相互作用】:
具有相同排泄机制的药物(如甲氧苄啶)可抑制本品排泄。
【注意事项】:
孕妇、对本品过敏者禁用,肌酐清除率<30ml/min者,不建议使用。青少年慎用。本品停药后容易反跳,因此停药期间,每月要复查血清转氨酶,如正常,则3个月要检测1次HBeAg或乙型肝炎病毒DNA,如果由阴性转为阳性,则必须重新开始新一轮治疗。本品仅抑制敏感病毒的DNA聚合酶活性而使病毒复制速度减慢、血清含量减少,但不能安全地将病毒从人体清除,疗程过短(<6个月)停药后易发生反跳,不仅出现肝功能异常,病毒复制指标由阴转阳,有时病毒含量甚至会远高于治疗前水平。临床表现为,停药后肝炎复发,有的原为乙型肝炎病毒携带,肝功能正常,用药后骤停,反而因此诱发肝功能衰竭。