盐酸米贝地尔
书籍:内科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第285页(802字)
【制剂规格】:
片剂:50mg,100mg。
【药理作用】:
本品结构与作用不同于其他钙通道阻滞剂,可阻滞T型钙通道。当T型钙通道全部抑制后,亦可抑制L型钙通道。扩张动脉血管(包括冠状动脉)而降低周围血管阻力。过量时才会产生负性肌力作用。口服吸收良好,食物不影响其吸收速率和吸收总量,血药浓度达峰时间约1h,生物利用度平均约90%,随剂量增加而升高。消除T1/2为12~14h。本品主要在肝脏中代谢,主要经细胞色素酶系如CYP3A4代谢,分泌进入胆汁,小部分以原形进入尿液中;轻度肾功能不全者不必调整剂量,肝功能受损则须减量。
【适应症】:
高血压、慢性稳定性心绞痛。
【用法、用量】:
口服:每次50mg,每日1次,逐渐增加剂量至每次100mg,每日1次。
【不良反应】:
常见有头痛、头昏、下肢水肿、鼻炎、腹痛以及消化不良等。过量易引起心动过缓、心电图改变。
【药物相互作用】:
禁与β受体阻滞剂合用。可抑制CYP3A4酶,不可与抗组胺药特非那定、阿司咪唑等,镇吐药西沙必利,降脂药洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、西伐他汀等合用。而氟伐他汀、普伐他汀则可以合用,此两者可避开该代谢酶系。免疫抑制药环孢素、他克莫司等,苯二氮?类药物亦经CYP3A4酶代谢,不可合用。本品亦可抑制CYP2D6酶,若与三环类抗抑郁药如丙咪嗪等合用,后者须减量。
【注意事项】:
孕妇、哺乳期妇女、少儿慎用。禁用于病态窦房结综合征、房室传导阻滞患者以及窦性心率低于每分钟55次的老年患者。