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卡托普利

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第290页(1167字)

【别名】:巯甲丙脯酸、开搏通

【制剂规格】:

片剂:25mg,50mg,100mg。

【药理作用】:

本品为血管紧张素转化酶抑制剂,减少血管紧张素Ⅱ的生成,抑制血管收缩。对多种类高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。本品大部分经胃肠道吸收,口服后15min即起效,1~2h达最高血药浓度,血浆T1/2约4h,作用维持6~8h,增加剂量可延长作用时间,但不增加降压效应。绝大部分以原形或代谢物从尿中排出。

【适应症】:

各型高血压,也用于顽固性慢性心力衰竭。

【用法、用量】:

剂量须个体化,合用利尿药应从小剂量开始。口服:成人,每次12.5~25mg,每日2~3次,根据疗效渐增,维持剂量为每次25~50mg,每日2次,最大剂量为450mg/d;少年,每次6.25~12.5mg,每日1~2次,根据疗效递增,最大剂量6mg/(kg·d);儿童,每次0.3~0.5mg/kg,每日2~4次,根据疗效递增,最大剂量6mg/(kg·d)。

【不良反应】:

常见有皮疹(可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性粒细胞增多或抗核抗体阳性)、心悸、心动过速、胸痛、咳嗽、味觉迟钝。偶见蛋白尿、眩晕、头痛、昏厥,血管性水肿(见于面部及四肢,也可引起舌、声门或喉血管性水肿),心率快而不齐,面部潮红或苍白。也有白细胞、粒细胞减少,有发热、寒战等反应。本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高。本品可引起尿丙酮检查假阳性。

【药物相互作用】:

与利尿药合用使降压作用增强,与其他扩血管药合用可能致低血压。与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可能引起血钾过高。与非甾体类消炎、镇痛药如吲哚美辛合用,将使本品降压作用减弱。与影响交感神经活性的药物(神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂)以及β受体阻滞剂合用都会引起降压作用加强,与锂剂联合,可能使血清锂水平升高而出现毒性。本品可增加地高辛血药浓度,增加别嘌醇变态反应的发生率。

【注意事项】:

本品宜空腹服用,在餐前1h服药。自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮、骨髓抑制、脑动脉或冠状动脉供血不足、血钾过高、主动脉瓣狭窄、严格饮食限制钠盐或进行透析者慎用。应定期监测白细胞计数及分类计数、尿蛋白等。本品治疗时出现血管神经性水肿,应停用,并迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3~0.5ml。

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