苯巴比妥
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第551页（1224字）
【别名】：鲁米那
【制剂规格】：
片剂：15mg，30mg，100mg；粉针剂(钠盐)：50mg，100mg，200mg。
【药理作用】：
为长效巴比妥类药物，主要抑制中枢神经系统，随着剂量的不同产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫癎等作用。直接抑制脑干网状结构上行激活系统，减弱传入冲动对大脑皮质的影响，同时促进大脑皮质抑制过程的扩散，降低大脑皮质的兴奋性。如剂量加大，对大脑、脑干和脊髓的抑制加深，可使骨骼肌松弛、意识和反射消失。严重时可抑制延髓呼吸和血管运动中枢，引起急性中毒。本品可诱导肝微粒体葡萄糖醛酸转移酶，促进胆红素与葡萄糖醛酸结合，降低血浆中胆红素浓度。作为催眠药，本品能缩短入睡时间，延长睡眠时间，但伴有多梦。口服易吸收，钠盐肌内注射易吸收。血浆蛋白结合率约为40%，脂水分配系数为3，口服后30～60min产生作用，肌内注射约15min后起效，维持6～8h。T1／2为48～120h，部分在肝脏代谢，27%～50%以原形从肾脏排出，在肾小管可部分重吸收。
【适应症】：
主要用于单纯性失眠、惊厥和麻醉前给药和抗癫癎。作为镇静、催眠药，由于其T1／2长，易积蓄，且延续效应明显，现已少用。
【用法、用量】：
口服：镇静，每次15～30mg，每日1～3次；催眠，60～100mg，睡前服用。
【不良反应】：
常见有倦怠、嗜睡、头痛、乏力、眩晕、精神不振等延续效应。偶见皮疹、血管神经性水肿、哮喘等，严重者可发生剥脱性皮炎，久用可产生耐受性和依赖性。超剂量服用可因中枢神经过度抑制而导致急性中毒，出现昏睡、呼吸抑制、心动过速、血压下降、休克等症状，严重时最终可因呼吸中枢麻痹而死亡。
【药物相互作用】：
本品能诱导肝微粒体药物代谢酶，加速自身代谢，另一方面会加速其他药物如巴比妥类、香豆素抗凝剂、四环素类、洋地黄类、甾体激素类、氯霉素、灰黄霉素、卡马西平、叶酸、奎尼丁、氨基比林等药物的代谢。和中枢神经系统抑制药如抗组胺药、抗精神病药、麻醉药、镇痛药、乙醇和其他镇静催眠药等合用时，能增强对中枢的抑制作用。单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林、苯乙肼等)、双硫仑、丙戊酸钠等能抑制本品的代谢，合用时应减少本品的剂量。
【注意事项】：
妊娠D类。孕妇，肝、肾、肺功能严重障碍，颅脑损伤，支气管哮喘，呼吸抑制及卟啉病患者禁用。老年患者慎用。本品易积蓄中毒，使用时应注意。如出现中毒应采用人工呼吸、吸氧及输液等支持疗法，并洗胃、服用硫酸钠(不可用硫酸镁)导泻，注射碳酸氢钠溶液和强利尿剂以加速其排泄。深度昏睡可静脉注射印防己毒素。