地高辛
出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第105页（1619字）
【别名】：
狄高辛
【释文】：
片剂：0．25mg；注射剂：0．5mg／2ml。
【药理作用】：
地高辛为毛花洋地黄中提纯的中效强心苷，为目前临床上最为常用的口服洋地黄类药物。该药通过增强迷走神经张力和心肌对乙酰胆碱的敏感性，而减慢心率和房室传导(A-H间期延长)；大剂量时可刺激交感神经，使心率增快或发生异位心律。能够缩短心房肌及预激旁路的有效不应期，加快其传导。低浓度时则加快其复极。该类药物通过与心肌细胞膜上的Na+－K+ATP酶α亚单位结合，抑制该酶的功能，使细胞内Na+浓度增高，减少Cα2+的外流，从而使细胞内Ca2+浓度增加，产生正性肌力作用，使心肌收缩增强，改善心功能。地高辛口服吸收迅速，生物利用度70%～80%，服药后0．5～2小时起效，6～8小时作用达高峰，消除半衰期为36～40小时。治疗范围血药浓度在0．5～2．0ng／ml。本药在全身广泛分布，在肾脏及骨骼肌中浓度较高，在心肌中次之，分布容积5～8L／kg；血浆蛋白结合率为20%～25%，母乳中药物浓度接近血药浓度。10%在肝脏代谢后经肾脏排泄，20%经胃肠道排泄，约70%以原形经肾脏排泄(其中2／3经肾小球滤过，1／3由肾小管分泌)。日廓清率约20%。肾功能不全者易积蓄中毒。静注后10～30分钟起效，2～4小时达最大效应，3～6日后作用消失。
【主要用途和用法】：
主要用于急、慢性心功能不全，以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。①急性心功能不全时需先静脉给药，但目前较少使用，多为静注去乙酰毛花苷C(西地兰)所代替。②慢性心功能不全时现多采取维持剂量口服给药，经4～5个半衰期(约1周)后，可达到稳态血药浓度。③对阵发性室上性心动过速，通过减慢房室传导使心室率减慢，部分病人可能转复窦性心律；对心室率快的心房颤动者，尤其是伴有心功能不全者，用药后可使心室率减慢，心功能改善；心房扑动者用本药后，由于心房不应期缩短，可使房扑转为心房颤动，并使心室率减慢，其后有可能转复为窦性心律。若以上心律失常病情较急，需在短期内控制心室率时，须静脉给药，但目前常以静注西地兰代替；病情相对稳定者，则给予维持量口服给药。临床应根据病人病情、年龄、基础心脏病变、合并用药、肾功能情况，采取个体化给药。负荷剂量：0．5～1．0mg／d，分2～3次口服，连续2～3日，后以维持量治疗。亦可用1．0～1．5mg于24小时内分次口服。需静注时，用0．25～0．50mg(一次极量1mg)地高辛加入10%GS中稀释后应用。这种负荷剂量的方法目前很少应用，多为静注西地兰所代替。维持剂量：口服地高辛0．125～0．375mg／d，通常采用0．125mgbid；肝功能不全、年龄＞60岁或体重＜60kg的病人，应酌情减少维持量。老年人及肾功能不全者原则上应根据血肌酐清除率下降的百分比作相应的剂量调整。
【不良反应及注意事项】：
①不良反应主要为药物过量(中毒)所造成。过量时可出现心律失常(房性、室性早搏，室上性或室性心动过速，心动过缓，各种传导阻滞等)，胃肠道症状(纳差、恶心、呕吐、腹泻等)，神经系统症状(眩晕、色视、失眠、头痛、乏力等)，还可出现心力衰竭症状加重。由于蓄积性较小，症状一般于停药后1～2日消失。②地高辛中毒的易患因素包括低钾、低镁、高钙、缺氧、心肌缺血、酸中毒、甲状腺功能减退、肾功能不全等。③红霉素、奎尼丁、维拉帕米、地尔硫
、胺碘酮与地高辛合用时，会使地高辛血药浓度增加，应减少地高辛剂量。④预激综合征合并心房颤动时禁用。⑤病窦综合征、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、肥厚梗阻型心肌病病人慎用或禁用。⑥禁与钙注射剂合用。