奥美拉唑

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第180页（1333字）

【别名】：

洛赛克，渥米哌唑，亚砜咪唑，奥巴唑，奥克，赛克，奥西康，洛凯，奥赛康，欧麦亚砜，金洛克，洛克林，沃必唑

【释文】：

片剂(奥美拉唑镁肠溶片，洛赛克Mups)：10mg，20mg；胶囊剂：10mg，20mg；粉注射剂：40mg；注射剂：40mg。

【药理作用】：

本品为苯并咪唑类衍生物，是R型和S型两种光学异构体1∶1的混合物，可与胃体壁细胞微管腔表面的质子泵巯基不可逆地结合，抑制胃腔内K⁺与壁细胞H⁺交换，抑制HCl合成，须待质子泵再合成后胃壁细胞方能恢复泌酸作用，故其抑酸作用强大、彻底、持久，呈剂量依赖性；服用20～40mg／d可使胃酸量降低95%。本药还能增强一些抗生素对幽门螺杆菌的杀灭作用。空腹口服本药吸收快，服后2～5小时血药浓度达峰值；餐后服药延迟其吸收，但不影响吸收总量。生物利用度仅15%，反复给药后可增至70%。血清半衰期30～60分钟，但因该药可蓄积于胃壁细胞，故其作用可持续20～24小时。在肝内经细胞色素P450酶系统完全代谢，代谢产物经肾排泄，服药后2小时排泄约42%，96小时从尿中排出总量83%，余排入胆汁。

【主要用途和用法】：

奥美拉唑是治疗酸相关性疾病的主流药物。用于治疗消化性溃疡、胃－食管反流病，预防和治疗急性胃黏膜病变；口服20mg，qd或bid。治疗胃泌素瘤，初用20mg，tid，根据病情可加至40mg，tid。治疗酸相关性消化不良症状，口服10mg，qd。不适宜口服的重症病人或消化道大出血的病人可用粉注射剂40mg，加NS或5%GS100ml溶解后静滴30分钟；或用注射剂40mg用注射溶媒溶解后静注，时间不少于2．5分钟。(见“第二十一章常见临床综合征的药物疗法 六、急性上消化道大出血的药物治疗”，567～569页)。本品与某些抗生素合用，可根除幽门螺杆菌(见“第二十一章常见临床综合征的药物疗法 七、消化性溃疡的药物治疗”，569～570页)。

【不良反应及注意事项】：

本药不良反应少。约3%病人出现胃肠道反应，腹泻、恶心或便秘，少数病人头痛、嗜睡、眩晕，偶有皮疹、白细胞减少、血清氨基转移酶升高、支气管痉挛、间质性肾炎、男性乳房发育、关节痛、肌痛，罕见过敏反应如发热、血管神经性水肿、过敏性休克等。原有严重肝病者可能诱发肝性脑病。长期应用可致肠道菌群失调。对本药过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女忌用。儿童和严重肝、肾功能不全病人慎用。粉注射剂只能用NS或5%GS溶解，用5%GS配制的溶液必须在6小时内使用，用NS配制的溶液应在12小时内用完。注射剂用溶媒溶解后只能静注，且须在4小时内用完。奥美拉唑镁片应整片吞服，至少用半杯水或果汁送服，也可分散在液体中30分钟内服用。避免与酮康唑合用。可能影响地西泮、苯妥英钠等在体内代谢，合用时应予注意。临床用药一般不超过8周，不宜用于维持治疗。本药强力抑制胃酸，可致高胃泌素血症，胃黏膜可逆性肥大，停药后可恢复。