更昔洛韦

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第394页（1054字）

【别名】：

丙氧鸟苷，甘昔洛韦，丽科伟，赛美维；Ganciclovir

【释文】：

胶囊剂：0．25g；注射剂：0．5g，0．125g，0．25g。

【药理作用】：

本药为核苷类抗病毒药，是鸟嘌呤核苷衍生物。其抗病毒作用与阿昔洛韦相似，但作用更强，尤其对艾滋病病人的巨细胞病毒有强大的抑制作用。本药进入细胞内后迅速转化为三磷酸化合物，可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病毒及宿主细胞的DNA中，从而抑制DNA合成。本药对病毒DNA多聚酶的抑制作用强于对宿主细胞的作用。口服吸收差。在体内分布广泛，并可通过血胎屏障，也可进入眼组织。在脑脊液内的浓度为同时期血药浓度的24%～70%，分布容积达0．74L／kg。蛋白结合率低(为1%～2%)。本药经静脉给药的半衰期为2．5～3．6小时，口服则为3．1～5．5小时，肾功能减退者可分别延长至9～30小时(静脉给药)和15．7～18．2小时(口服)。药物在体内不代谢，主要以原形经肾排泄。

【主要用途和用法】：

主要用于免疫缺陷病人(包括艾滋病病人)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。注射剂可用于接受器官移植的病人及巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病病人预防巨细胞病毒感染。静滴：①诱导期：5mg／kg，q12h，每次1小时以上，疗程14～21日。②维持期：5mg／kg，qd，每次1小时以上。③预防用药：5mg／kg，q12h，每次静滴1小时以上，连续7～14日；继以5mg／kg，qd，共7日。口服给药：维持期，1g，tid，与食物同服。肾功能不全时应酌情减量。老年病人应根据其肾功能适当调整剂量。血液透析病人用量每24小时不超过1．25mg／kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析后给药。

【不良反应及注意事项】：

常见骨髓抑制，艾滋病病人长期维持用药后中性粒细胞数、血小板数减少，也可贫血。中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，偶有昏迷、抽搐等。还可出现皮疹、药物热、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常等。静脉给药时可发生静脉炎。对本药或阿昔洛韦过敏者、严重中性粒细胞减少(少于0．5×10⁹／L)或严重血小板减少(少于25×10⁹／L)的病人禁用。儿童与孕妇慎用。哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。