盐酸恩丹西酮

出处：按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《常用新中成药西药手册》第150页（1147字）

【别名】：盐酸奥坦西隆、枢复宁

【药理作用】 本品是一种新型的抗呕吐药，可抑制细胞毒药物及放射治疗中引起的严重呕吐反应。其药理作用机制是选择性阻断胃肠道中迷走神经及中枢化学感受区5－羟色胺(5－HT₃)受体。众所周知，化疗药物和放射治疗可引起小肠的5－HT₃释放，通过5HT₃受体引起迷走传入神经兴奋而导致呕吐反射，本品可阻断此反射发生。迷走传入神经的兴奋也可引起位于第四脑室底的后支区释放5－HT₃，通过中枢触发呕吐。因此本品控制由化疗药物和放射治疗引起的呕吐的机理就是拮抗外周和中枢神经元5－HT₃受体。

【体内过程】 本品的标记物快速(T_max≤40分钟)并广泛地通过胃肠道吸收，但是由于高度的首过代谢，因此其在动物体内的生物利用度较低(<10%)。又由于药物在体内的高清除率使大鼠和犬的半衰期很短，分别为19分钟和30分钟。

与动物实验相反，人口服本品生物利用度比较高，大约为60%，口服本品后1．5小时达血浆峰值浓度。口服或静脉给药时本品的体内代谢情况大致相同，药物的半衰期约3小时。药物代谢彻底，主要由粪便、尿排出，极少量(<5%)以原形排泄，血浆蛋白结合率约70%。

【适应证】 用于放射治疗和细胞毒类药物化疗引起的呕吐。

【禁忌证】 胃肠道梗阻及对本品过敏者禁用；孕妇慎用；哺乳期妇女使用时应停止哺乳。

【用法与用量】 对高度催吐的化疗药引起的呕吐，在化疗前15分钟，化疗后4小时、8小时各静脉注射本品8mg，以后每8小时口服8mg，连用5日。

对催吐程度不太强的化疗药物引起的呕吐，用化疗药前15分钟静脉注射本品8mg，以后每8小时口服片剂8mg，连用5日。

对放疗引起的呕吐，放疗前1～2小时口服片剂8mg，以后8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定。

【不良反应】 头痛、腹部不适、便秘，偶有短暂性无症状转氨酶升高。上述反应轻微，无需特殊处理。

【规格与包装】 注射剂：4mg／支，6支／盒。片剂：4mg／片，24片／盒。

【贮藏】 室温保存。

【批准文号】 (1994)卫药准字X－30－3号。