林可霉素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第259页（1621字）

【制剂规格】 片剂：盐酸盐，0.25g；胶囊：盐酸盐，0.25g；注射液：盐酸盐，0.6g/2ml，0.2g/1ml。

【药理作用】 本品抗菌作用与红霉素相似，对革兰阳性菌有较好抗菌作用。金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素G金黄色葡萄球菌)、链球菌属、白喉杆菌、炭疽归纳菌对本品敏感。本品对厌氧菌属也有抗菌作用，包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、破伤风杆菌等。肠球菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体对本品耐药。林可霉素与红霉素间有部分交叉耐药。本品口服吸收差，成人口服500mg，2～4h的血药峰浓度为3.4mg/L。肌内注射本品600mg，血药峰浓度为11.6mg/L。静脉滴注本品600mg，血药峰浓度为16.8mg/L。本品在肝脏可被代谢并经胆汁排出体外。口服药物的40%在粪便中排出，24h尿中排出给药量的30%。

【适应证】 本品主要用于治疗由金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等敏感菌引起的感染，如败血症以及肺炎及急、慢性骨髓炎等。

【用法、用量】 口服：成人，每天1.5～2g，分3～4次服用。肌内注射或静脉注射：每8～12h600mg。儿童：15～30mg/(kg·d)，分3～4次注射。

【药物相互作用】 ①可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌肉软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)，在手术中或术后同用时应注意，以抗胆碱酯酶药或钙盐治疗可望有效。②与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用：林可霉素类在疗程中，甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，故抗蠕动止泻药不宜同用。含白陶土止泻药和林可霉素类同时口服，后者的吸收将显着减少，故两者不宜同时服用，须间隔一定时间(至少2 h)。③林可霉素类具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用的疗程中抗肌无力药的剂量应予调整。④氯霉素或红霉素在靶位上均可置换林可霉素类，或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合，故林可霉素类不宜与氯霉素或红霉素合用。⑤与阿片类镇痛药合用：林可霉素类的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能，故必须对患者进行密切观察或监护。⑥林可霉素类与新生霉素、卡那霉素在同瓶静脉滴注时有配伍禁忌。

【不良反应】 口服用药发生的胃肠道反应较常见，表现为恶心、呕吐、腹泻，腹泻可能与菌群失调有关，严重者可出现伪膜性肠炎。偶可发生变态反应，如皮疹、血清病，有发生剥脱性皮炎的报道。偶可产生血清转氨酶升高。

【注意事项】

(1)患者在对林可霉素过敏时有可能对其他林可霉素类也过敏。

(2)林可霉素经胎盘后可在胎儿肝中浓缩，虽人类应用时尚无发生问题的报道，但孕妇应用时仍需考虑其利弊。

(3)林可霉素可排入乳汁中，哺乳期妇女应用前应考虑其利弊。1个月以内婴儿不宜用。

(4)对诊断的干扰：服药后血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶可有增高。

(5)下列情况应慎用：①胃肠疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎(林可霉素可引起伪膜性肠炎)。②肝功能减退。③肾功能严重减退。