米托蒽醌

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第465页（917字）

【制剂规格】：

注射剂：10mg，20mg，25mg。

【药理作用】：

为合成的蒽环类抗肿瘤药，结构与多柔比星相近，对多种肿瘤有抑制作用。可嵌入DNA和形成交叉键链，对RNA的合成也有抑制，为周期非特异性药物，对G₀期细胞也有作用。

【药动学】：

静注后血浆蛋白结合率为95%以上，也与血细胞结合包括红细胞、白细胞及单核细胞。在肝中代谢，主要通过氧化或与葡萄糖醛酸及硫酸盐结合。在体内因与组织结合排出缓慢，消除呈三室模型，其T_1／2分别为0．1、11和42．6h。主要经肠道排出，粪便5d内有18%，尿中才6．5%，胆汁中有2．7%，肝功能不全的患者其排出更慢。

【适应症】：

主要用于急性白血病、恶性淋巴瘤、肺癌、黑色素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、肝癌等。

【用法、用量】：

静注：每次0．1～0．2mg／kg，每周1次或每次3～6mg／m²，每周1次，总量35～60mg／m²，用生理盐水20ml溶解后缓慢静注。

【不良反应】：

可出现白细胞减少，给药8～15d达最低值，22d时恢复。亦可见血小板减少。可发生恶心、呕吐、口炎、腹泻、黏膜炎等消化道反应，少见胃肠道出血。可见低血钾、低血钠、高尿酸血症、肝酶和胆红素升高。心脏毒性少见，低于多柔比星，但如既往用过蒽环类药或积累剂量超过140～160mg／m²，约10%可有明显心脏毒性。如既往患者应用多柔比星的剂量超过350mg／m²，必须在心功能正常后才可给予此药。有可逆性脱发等，药液外漏可致皮肤坏死。尿液及巩膜呈蓝绿色。

【注意事项】：

在大剂量使用之前，尤其是已进行胸部放疗者，应检查心脏功能。应尽可能地纠正低血钾。每次用药之前应仔细检查血象及肝、肾功能。在肿瘤细胞大量溶解，出现肾毒性危险时，应预防高尿酸血症及尿酸盐沉淀，应予大量饮水、碱化尿液。