奈法唑酮

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第56页（673字）

【制剂规格】 片剂：50mg，100mg。

【药理作用】 是一种新型的抗抑郁药，系5-羟色胺回收抑制剂和(或)拮抗剂，其结构与三唑酮相似。对突触后5-HT₂受体有阻断作用，对性功能影响很小。对H₁ 受体影响小，嗜睡反应也小。对去甲肾上腺素回收也有抑制作用，从而抵消了阻断α受体所致的体位性低血压的可能。此外，能增加快眼动睡眠而改善睡眠障碍。吸收迅速，与血浆蛋白高度结合，达峰时间为2 h，在肝脏代谢，主要代谢产物为羟基奈法唑酮，半衰期为2～5 h。

【适应证】 适用于治疗各种抑郁症，对重型抑郁症、反复发作的抑郁症也有较好的疗效。

【用法、用量】 口服：50～200mg/d，最大可达600mg/d。

【药物相互作用】 与单胺氧化酶抑制剂合用可能会引起高热、谵妄、昏迷；与三唑仑合用，可延长三唑仑代谢，使半衰期及AUC增加4倍，对阿普唑仑可增加2倍，而对罗拉西泮无影响；能延长地高辛的代谢，使峰浓度上升29%，AUC上升15%。

【不良反应】 主要为恶心、困倦、口干、头晕、便秘、轻微头痛及视物模糊等。基本上无心血管系统不良反应。长期使用未发现体重增加。

【注意事项】 ①孕妇及哺乳期妇女禁用；②癫患者慎用。