石杉碱甲

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第293页(766字)

【制剂规格】 粉针剂:0.2mg;片剂:0.05mg。

【药理作用】 本品是由石杉科植物中提取的一种生物碱,是强效可逆性的胆碱酯酶抑制剂,具有选择性地抑制胆碱能突触处乙酰胆碱酯酶的作用,其作用强于他克林。本品能加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用。增强记忆功能比毒扁豆碱均强,且毒性低于毒扁豆碱。

本品在体内动力学符合二室模型,血药浓度达峰时间为10~30min,蛋白结合率为17%。消除半衰期α相为5.9min、β相为119.5min。肝、肾内浓度较高。主要经肾脏排泄,7 d内约给药量的86.1%排出体外。

【适应证】 适用于重症肌无力症、良性记忆障碍的治疗,能提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆等能力,对脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用。

【用法、用量】 重症肌无力症:肌内注射,每次0.2~0.4mg,每天1~2次,最大剂量为每次0.6mg。

记忆障碍:口服,每次0.1~0.2mg,每天2次,疗程为1~2个月。可根据病情及用药反应酌情增减,但日剂量不超过0.45mg。

【不良反应】 偶见耳鸣、头晕、出汗、腹痛、肌束颤动等。少数患者可见瞳孔缩小、恶心、呕吐、大便增多、视物模糊、嗜睡、流涎等。这些反应均可自行消失。

【注意事项】 ①心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻患者禁用;②癫、肾功能不全、尿路梗阻等患者禁用;③孕妇慎用。

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