阿尼西坦

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第338页（988字）

【别名】：茴拉西坦、三乐喜

【制剂规格】 片剂：50mg，100mg，200mg，750mg；胶囊：100mg；口服液：100mg/10ml，200mg/10ml。

【药理作用】 本品是γ-氨基丁酸的环化衍生物，具有皮质抗缺氧能力，有较强的促进记忆力功能。主要调节谷氨酸受体的通道，选择性地和不可逆地延长离子通道开放时间，减少离子通道的关闭率。另外，动物实验证实本品对胆碱拮抗剂、过碳酸血症、脑缺血、电惊厥休克等模似的记忆和学习功能的损害有一定的逆转效应。亦可刺激突触前膜对胆碱的再摄取，加速乙酰胆碱的合成。能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增强胆碱能传递，部分地通过保护胆碱能神经元功能而起作用。

本品口服吸收完全，存在明显首过效应，口服后仅0.2%能进入全身循环。口服1g后10min，血清中达峰浓度，迅速分布于肝、肾、胃肠道、脂肪，并经血液透过血—脑屏障。表观分布容积约为2.5 L/kg，血浆蛋白结合率约为66%，血浆清除半衰期为0.5 h。主要由肝脏代谢，代谢产物N-茴香酰-γ-氨基丁酸约占70%，它是有促智作用的活性产物。代谢产物血浆清除半衰期为13～16 h。服药24 h后，77%～85%以代谢产物形式从尿中排出，4%从大便排泄，而原药形式排泄比例极少。

【适应证】 适用于轻中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨海默病；脑卒中后不同程度的轻中度认知和行为障碍；中老年良性记忆障碍；儿童脑功能发育迟缓者。

【用法、用量】 常用剂量：70岁以上老人每次100mg，每天3次；70岁以下老人每次200mg，每天3次。3个月为1个疗程。儿童剂量酌定。

【不良反应】 不良反应少，发生率为3%，常见有头昏、兴奋、躁动、嗜睡、口干、厌食、便秘、皮疹等，但这些症状均可在停药后消失。

【注意事项】 ①有明显肝功能异常者应当适当调整给药剂量；②有过敏史或对其他吡咯烷酮类药物不能耐受者应当避免使用；③本品可加重亨廷顿舞蹈病者症状。