中枢性降压药

出处：按学科分类—医药、卫生 中国医药科技出版社《心脏病学词典》第504页（585字）

作用于肾上腺素能神经中枢部位的抗高血压药物。

又称中枢交感神经抑制药(sympathetic central inhibitors)。主要有可乐定(可乐宁，elonidine)及α－甲基多巴(α－methyldopa)。它们能激动延脑突触后膜α₂－受体，激动抑制性神经元，使血管运动中枢内的延脑脊髓神经元及以下的交感神经通路受到抑制而导致血压下降。此外，这类药物还能激动外周交感神经突触前膜的α₂－受体，使负反馈调节增强，而减少末梢对去甲肾上腺素的释放。

这也是其降压机理之一。中枢性降压药具有口服吸收完全，无首剂现象，降压作用强而迅速，以及抑制胃肠道的分泌和运动等特点。适用于中、重度高血压。兼患消化性溃疡的高血压患者尤为适用。

但长期单独应用能使肾小球滤过率减少，引起水、钠潴留，而产生耐药性。

并用利尿剂能克服此缺点。此类药物对中枢神经系统有抑制作用，而减少自发性活动，故有抑郁症病史者应慎用。少数病人应用后可出现高血糖、药热、体位性低血压及性功能下降等不良反应，应加以注意。

突然停药还可引起“反跳”，即出现暂时的交感神经功能亢进现象，如心悸、出汗、兴奋和血压突然升高等。这可能是长期用药使负反馈减弱，交感神经末梢内递质贮量增多，突然停药引起递质释放过多所致。

可再用此类药物或用α－肾上腺素受体阻断药酚妥拉明能消除此反应。