头孢他定
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第4页（1616字）
1983年英国首次上市。
【别名】头孢噻甲羧肟，头孢塔齐定，复达欣，头孢齐定，头孢羧甲噻肟，甲酸肟头孢菌素，Fortaz，Kefudim，Panzid，Cefortam，Ceftin，Eposerin，Fortam，Clazidim，Spectrum，Strarcef，Tazidine，Tazidime，Tazicef，Fortum。
【药理】为第三代头孢菌素类抗生素，抗菌谱广，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌有杀灭作用。对大多数菌株的MIC90仅为2～8μg／ml，对β－内酰胺酶高度稳定。主要敏感菌有铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌、嗜血杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、克雷白杆菌属、厌氧的消化链球菌属、产气荚膜梭菌、拟杆菌属等。其特点是对铜绿假单胞菌作用强。
口服不吸收，肌内注射1g，1h后达Cmax(37μg／m1)，PPB为17%。组织分布广，Vd为0．23L／kg，可进入胆汁、痰、胸水、腹水和各种脏器中，脑膜炎时可通过血脑屏障。在体内不被代谢，绝大部分经肾排泄。T1／2为1．5～2h，肾功能不良时可延长至9h。24h以原形经肾排泄率为80%～90%。
【用途及用法】用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤和软组织、骨和骨关节感染，以及严重的败血症、菌血症、脑膜炎、腹膜炎等。
一般感染：iv500mg或1g，bid；严重感染：1g，tid或2g，bid，特别是免疫抑制病人，包括中性粒细胞减少的病人可2g，tid或bid。新生儿及2个月内婴儿12．5～30mg／kg，bid。婴儿和儿童15～50mg／kg，bid。
【不良反应】较少。胃肠道反应发生率为2．9%，过敏反应2．7%，中枢神经系统症状0．6%，注射局部静脉炎0．4%，SGOT升高3．9%，SGPT升高4%。罕见白细胞、中性粒细胞和血小板减少，淋巴细胞增多，Coomb’s阳性等。肾功能损害者，如肌酐清除率低于50ml／min，则需减少1日总剂量。有胃肠道疾病，特别是有结肠炎病史者以及妇女哺乳期应慎用。与氨基糖苷类抗生素或强利尿药，如呋塞米合用时，可加重肾毒性，治疗期间应仔细监测肾功能。
【制剂】复达欣，粉针剂，1．0g，2．0g，葛兰素威康制药；凯复定，粉针剂，0．5g，1．0g，美国礼来药厂；安赛定，粉针剂，1．0g，东北制药总厂；头孢他啶，粉针剂，0．5g，1．0g，上海先锋药业公司。
【临床评价】治疗下呼吸道感染有效率91%，败血症有效率91．5%，泌尿系感染有效率98．6%，骨和关节感染有效率95．6%，皮肤和软组织感染有效率93．8%，对铜绿假单胞菌感染的总有效率为90．2%，对上呼吸道感染及脑膜炎也有效。
【注意事项】对青霉素过敏或过敏体质者慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。肾功能中度或严重损害时须调整药物剂量，肌酐清除率为0．167～0．835ml／(1．73m2·s)时，剂量为12～24h给药1g；低于0．167ml／(1．73m2·s)时，剂量为24～48h给药0．5g。用于孕妇、哺乳期妇女应权衡利弊。新生儿及2个月以内的婴儿，头孢他啶的血浆半衰期为成人的3～4倍，故其每日剂量为25～60mg／kg，分2次给药。本品与阿米卡星、妥布霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有协同作用，但不能在同一容器内混合给药。本品遇碳酸氢钠不稳定，有配伍禁忌。