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氨曲南

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第6页(1300字)

1984年意大利首次上市。

【别名】噻肟单酰胺菌素,氨噻酸单胺菌素,氨噻羧单胺菌素,单酰胺菌素,Azthreonam,Dynabiotic,Monbactam,Primbactam,Azactan,Primbactin。

【药理】为单环β-内酰胺抗生素,抑制细菌细胞壁合成产生杀菌作用,也抑制细胞壁水解酶,使菌体细胞壁渗透性发生改变,而引起细菌死亡。对大部分革兰阴性菌有抗菌活性。主要敏感菌有大肠杆菌、肠杆菌属、克雷白菌属包括肺炎杆菌、奇异变形杆菌、摩氏摩根菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷菌、淋病奈瑟菌(包括产生青霉素酶的菌株)、流感嗜血杆菌、柠檬酸细菌属等。

静脉注射1g后,Tmax为5min,Cmax为242μg/ml,PPB为56%。T1/2为1.7h,肝、肾功能不良者T1/2延长。尿中药物浓度为血浆浓度的23~28倍。能通过胎盘屏障,可向乳汁中移行。主要经肾脏排泄,12h内尿排泄率为70%,约12%经粪便排泄。

【用途及用法】用于革兰阴性需氧菌感染,尤其是尿路感染和呼吸道感染,手术后感染及急性淋病等。

尿路感染0.5~1g,中度全身感染1~2g,严重感染im或iv2g,bid或tid。2岁以上儿童30mg/kg,q6h或q8h。

【不良反应】皮肤红斑、瘙痒和出汗;造血系统:罕见凝血酶原时间延长、血小板减少;消化系统:腹泻、恶心、呕吐和食欲减退,罕见AKP、SGOT和SGPT升高;其他:注射部位静脉炎或血栓性静脉炎,头痛、精神错乱和肌肉、骨骼酸痛等。对本品过敏者禁用。肝功能损害者、妊娠和哺乳期妇女,以及有青霉素、头孢菌素和其他药物过敏史者慎用。

【制剂】君刻单,粉针剂,0.5g,中美上海施贵宝制药。

【临床评价】治疗败血症、妇产科感染、骨关节感染均有效,治疗皮肤感染有效率95%,治疗尿路感染有效率98%,治疗急性淋病有效率94%,治疗下呼吸道感染有效率93%,治疗急性膀胱炎有效率93%,治疗腹腔内感染有效率87%。

【注意事项】本品与青霉素类之间不存在交叉过敏反应,但对于青霉素过敏者及过敏体质者仍须慎用。本品对肝脏毒性不大,但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。本品与头孢拉定、甲硝唑等有配伍禁忌,故通常本品不宜与其他药物混合静滴。本品与氨基糖苷类(庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)联用,对铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、克雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。本品与头孢西丁在体内外有拮抗作用。与萘夫西林、氯唑西林、红霉素、万古霉素等,在药效方面互不干扰。

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