异帕米星
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第27页（1718字）
1988年美国上市。
【别名】依克沙，依克沙霉素，异帕霉素，Isepacin。
【药理】本品为庆大霉素B的衍生物，抗菌谱类似庆大霉素。对一些主要的革兰阴性杆菌，如沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、大肠杆菌等，以及金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。对细菌所产生的各种氨基糖苷类钝化酶稳定，许多对庆大霉素、妥布霉素耐药的菌株对本品仍然敏感。与其他氨基糖苷类抗生素无交叉耐药性。对沙雷菌、肠杆菌科的作用比阿米卡星强2倍，MIC多在0．2～4μg／ml；对普通变形杆菌、莫根菌属的作用与阿米卡星相同；对铜绿假单胞菌的作用比阿米卡星稍差；对金黄色葡萄菌(包括MRSA)、表皮葡萄球菌有良好的抗菌活性；对流感杆菌有中度的抗菌活性；对肠球菌几无活性。
健康成人肌注200mg后，Cmax为11．3mg／L，T1／2为1．7～1．8h，PPB为3%～8%。体内分布良好，痰液、腹水，阑尾中均有较高浓度，也可透入生殖器官、羊水、扁桃体，但胆汁中浓度低。本品在体内几乎不代谢，主要由尿液排泄，8h内经尿以原形药物排出剂量的64%～73%。多次给药在体内无蓄积，肾功能不全者T1／2延长。
【用途与用法】应用于敏感菌引起的败血症、外伤、烫伤和手术创面等的严重感染，以及慢性支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎等。尤其适用于对其他氨基糖苷类抗生素(包括对阿米卡星)耐药的严重革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌)感染和葡萄球菌感染。
im或iv，400mg／d，分1～2次注射。
【不良反应】发生率较低。每日1次给药时不良反应发生率为11%，每日2次给药时不良反应发生率为16%。偶有发热、皮疹、荨麻疹等过敏反应；食欲不振、嗜酸粒细胞增多、白细胞及血小板减少、AST和ALT上升等；罕见休克、血尿、蛋白尿、浮肿、耳鸣、听觉障碍、维生素K和B缺乏症等。
肾毒性与其他氨基糖苷类抗生素相似，但其耳(前庭和耳蜗)毒性比阿米卡星小。
【制剂】依克沙，注射剂，200mg／2ml，400mg／2ml，10支／盒，上海第四制药厂。
【临床评价】国外报道，对290例呼吸道、泌尿道、骨组织、皮肤与软组织感染、外科手术患者应用本品，每日0．2～0．4g，连续3～7d，有效率为85%，不良反应发生率为11%～16%。
另一报道，对193例下呼吸道、泌尿道、皮肤与软组织感染患者应用本品，静脉注射，每次0．2g，每日1～2次，连续7d，并与阿米卡星对照。结果本品每日1次和每日2次给药对上述感染的有效率分别为90%和91%，细菌清除率均为79%，而后者分别为80%和81%。
【注意事项】对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用，早产儿和新生儿慎用；孕妇及哺乳期妇女慎用；严重肝、肾功能不全者、高龄和严重虚弱者慎用，或减少剂量和延长间隔时间；听力下降、重症肌无力和震颤麻痹者慎用。
强利尿剂、万古霉素、卷曲霉素、麻醉剂、肌肉松弛剂、顺氨氯铂、卡铂、环孢菌素和两性霉素B等加重本品的耳、肾毒性。与青霉素、头孢菌素联合应用，可增强对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、克雷白菌属、肠杆菌等的抗菌作用，有协同作用。
连续应用超过14d者，应检查肝、肾功能和听力。应用期间应监测血浆药物浓度，依个体症状或血浆药物浓度合理制定剂量和疗程。遇有AST、ALT、血浆胆红素升高等异常时，应立即停药。