特比萘芬
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第61页(1301字)
1991年美国首次上市。
【别名】疗霉舒,兰美舒,倍佳,丁克,步长倍佳,顺峰康宁,三并萘芬,兰美特,Lamisil。
【药理】是口服和局部使用的烯丙胺类抗真菌剂,在体外对皮真菌、丝真菌、二形真菌、暗色孢真菌、酵母真菌均有杀灭作用。可能是通过抑制真菌鲨烯环氧酶而抑制真菌麦角甾醇合成从而发挥作用。
具有良好的药代动力学性质,口服吸收快,F为70%,单剂量0.25g和0.5g顿服,Tmax为2h,Cmax为0.8μg/ml和1.7~2.0g/ml,在10~14d达稳态血浆药物浓度。口服后迅速聚集在皮脂中,皮脂中药物浓度比血浆高25倍,在角质层和毛发中持续高浓度,而且迅速地扩散到指(趾)甲板。T1/2为11~16h,与血浆蛋白(包括白蛋白和脂蛋白)结合强烈。
【用途与用法】用于阴道念珠菌感染、皮肤真菌感染及对本品敏感的真菌所致的甲癣、脚癣、手癣、股癣、体癣、叠瓦癣、噬鱼蛇类形脚、红甲癣和皮肤及淋巴管型孢子丝菌病等。
250mg,顿服。用于体癣、股癣和皮肤念珠菌病,连续2~4周;用于脚癣,连续2~6周;用于皮肤真菌感染,连续4~6周;用于指(趾)甲真菌感染,连续3~6个月。肝功能不全者剂量减半。
外用。用于皮肤真菌感染,1%霜剂,涂布患部,每日1~2次;对于体癣、股癣和皮肤念珠菌病,连续1~2周;用于花斑癣,连续2周;用于脚癣,连续2~4周。
【不良反应】口服每日250mg和500mg,不良反应发生率分别为10.4%和11.5%,多为胃肠道和皮肤综合征;1%霜剂外用耐受性较好,不良反应发生率仅2%,常见局部刺激、红斑、烧灼感和干燥感等反应。
【制剂】疗霉舒,片剂,125mg,250mg;软膏剂,1%,10g,瑞士诺华制药有限公司。特比奈芬,软膏剂,1%,20g,山东齐鲁制药厂。
【临床评价】多次临床试验表明,本品口服每日250mg或500mg或用1%霜剂,每日2次,对于皮肤真菌感染极其有效,对于体癣、股癣和脚癣等真菌治愈率约90%,临床治愈率约80%。本品口服3~12月后,对于指(趾)甲的真菌感染治愈率也相似。对于皮肤的真菌或酵母菌感染,疗程通常为2~4周(局部治疗)或3~6周(口服治疗)。本品局部用药疗程相对要短。治疗结束后继续用药2~12周,临床治愈率比治疗结束时要高,且复发率低。
【注意事项】对本品过敏者禁用。有严重肝、肾功能障碍患者需降低剂量。哺乳期妇女服药期间应停止哺乳。口服时合用西咪替丁或利福平时应减少用药剂量。口服用药对花斑癣无效。