阿昔洛韦
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第63页（1854字）
1981年5月英国首次上市。
【别名】阿昔洛维，舒维疗，无环鸟苷，甘泰，维尔丹，永信克疱锭，克毒星，克疱，圣诺韦，丽珠克毒星，爱尔信，建适辽，沙威洛，永信克疱，钙维疗，西洛韦，适患疗，达力平，安特米安，洁罗维，艾思克，洛芙，天默，阿思乐，苏维乐，可包，舒爽，开糖环鸟苷，无环鸟嘌呤核苷，开链鸟嘌呤核苷，开环鸟嘌呤核苷，羟乙氧甲鸟嘌呤，康达威，葆珍康，地普洛韦，脱氧阿昔洛维，无环鸟嘌呤，Acyclovir，Acyvir，Assias，Cycloviran，Zovirax，Acycloguanosine，Milavir，Virless，Poviral，Cavonry，Acgclog，Acic，Assiae，Acgdovir。
【药理】在体内转化为三磷酸化合物，干扰单纯疱疹病毒DNA聚合酶的作用，抑病毒DNA的复制。由于本品第一步磷酸化所依赖的病毒基因编码的胸腺嘧啶核苷激酶只存在于疱疹病毒，正常细胞无此酶，所以对细胞毒性很低。对疱疹Ⅰ型病毒的活性比阿糖胞苷强160倍，比碘苷强10倍。在体外对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒、带状疱疹病毒、巨细胞病毒和E-B病毒等均有抑制作用。
口服吸收不完全，且吸收率低，F为20%，PPB为9%～33%，Tmax为1～2h，Cmax为1．2μg／ml；单剂量0．25g静脉注射，Tmax为1h，Cmax为10μg／ml。正常人的T1／2为2．9h，10%～15%药物以原形由尿液中排泄。
【用途与用法】用于防治皮肤及粘膜的单纯疱疹病毒感染、生殖器疱疹、复发性带状疱疹病毒感染、单冷疱疹性角膜炎。
po，0．2g，q4h或1g／d，分次给予。疗程根据病情不同遵医嘱服用。肾功能不全者酌情减量。iv drip，5mg／kg，加入输液中，滴注时间为1h，q8h，连续7d。12岁以下儿童每次按250mg／m2剂量给予。肾功能不全者应减量。肌酐清除率每分钟在25～50mg／m2者，按上量，q12h；清除率每分钟10～25mg／m2者，减为q24h；清除率每分钟0～10mg／m2者，减为2．5mg／kg，q24h。滴眼每次1～2滴，每1～2小时给药1次。
【不良反应】常见皮疹、荨麻疹，偶见有出汗、血尿、低血压、头痛、恶心等症状。静脉给药偶见尿素氮及肌酐增高，停药后可恢复。滴眼可出现刺激症状，如轻度疼痛、表浅角膜病变等。
【制剂】甘泰，粉针剂，250mg，10支／盒，湖北省潜江市制药。克疱，片剂，200mg，10片／盒，永信药品工业股份有限公司。丽珠克毒星，片剂，100mg，24片／盒，丽珠医药集团股份有限公司。舒维疗，片剂，200mg，400mg，800mg，25片／盒，葛兰素威康制药公司。阿昔洛韦，滴眼液，0．1%8ml，上海集成药厂。阿昔洛韦，软膏剂，3%，4g；3%，10g，湖北成田制药有限公司。
【临床评价】使用本品后可使疱疹病毒性脑炎病死率由＞70%降至19%。带状疱疹患者应用本品治疗，每次0．2g，每日5次，连续6d，痊愈率为90%，有效率为98%。
生殖器疱疹者应用本品口服，每次0．2g，每日5次，连续5d后，肌内注射干扰素每次300万IU，每周1次，连续7～10次为1疗程，同时外用涂敷本品5%霜剂，属原发性者的25例的痊愈率为84%，复发4例；属于复发性者的75例的痊愈率为22．6%，复发55例；上述顽固性复发者经重复治疗后，治愈率为94．9%。
【注意事项】对本品过敏者禁用。孕妇禁用。哺乳期妇女慎用。肝、肾功能不全者、脑水肿者慎用。
注射给药只能缓慢滴注(持续1～2h)，不可快速静注，不可用于肌内注射和皮下注射。对疱疹病毒性脑炎及新生儿疱疹的疗效尚未肯定。
并用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物量蓄积。