蒿甲醚

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第77页（811字）

1987年我国首次上市。

【别名】甲基还原青蒿素，血防灵，Artemtherin。

【药理】以青蒿素为原料合成的一种青蒿素衍生物。对疟原虫红内期裂殖体有较强的杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫。对于抗氯喹株恶性疟具有同样效果，但对恶性疟配子体无效。

肌内注射后吸收较快且安全。人体肌内注射10mg／kg后，T_max为7h，C_max可达0．8μg／ml。体内分布广泛，以脑分布最多，肝、肾次之。T_1／2约为13h。主要通过粪便排泄，其次由尿液中排泄。

【用途与用法】各种疟疾，对恶性疟的疗效较佳。

im，160mg，次日起80mg，qd，连用5d；儿童首剂3．2mg／kg，第2～5天每次1．6mg／kg。

po，80mg，首次加倍，qd，连续5d或7d，儿童按年龄递减。

【不良反应】临床使用不良反应轻微。偶见网织红细胞一过性减少，AST、ALT轻度升高，个别病人有一过性低热，极个别病人可能有心律失常。

【制剂】蒿甲醚，油针剂，80mg／ml，100mg／ml。

【临床评价】应用蒿甲醚治疗83例恶性疟，肌内注射，－日1次(首剂加倍)，连续5d为1个疗程，儿童用量递减。临床治愈率100%，退热时间为(37±24)h，平均疟原虫无性体转阴时间为(47±20)h，35d内的复发率达13%。建议总量不宜低于0．6g(现总量为0．48g)。