喷司他丁
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第95页（1288字）
1992年美国首次上市。
【别名】脱氧助间型霉素，脱氧考福霉素，2’－脱氧咖啡霉素，喷妥司汀，Covidarabine，Nipent，2’－Deoxycoformycin，DCF。
【药理】为链霉菌中分离的抗生素，属拟嘌呤类抗代谢药。其抗肿瘤作用是通过抑制体内的腺苷脱氨酶(ADA)，使细胞内脱氧腺苷和5’－三磷酸脱氧腺苷(dATP)大量积累，从而使DNA或RNA的合成受到抑制，而dATP的累积将最终导致细胞的死亡。
静脉注射后，迅速分布于机体组织，Vd为20．1L／m2，T1／2α大约为30～85min。主要由肾脏排泄，24h内约有50%～96%的药物以原形由尿中排泄。原形药物的终末相T1／2为3～15h。静注250μg／kg，4～5d后，血浆药物浓度范围为12～36nmol／L。
【用途及用法】主要用于毛细胞白血病(HCL)。尽管喷司他丁对慢性淋巴细胞性白血病(CLL)有一定的疗效，但一般作为二线药物，主要用于复发的Ⅲ、Ⅳ期的CLL患者。
5mg／(m2·d)，iv，连用3d，4周重复；或4mg／(m2·d)，隔周1次。肾衰患者的剂量应根据肌酐清除率调整，如出现严重的皮疹、感染、神经中毒的迹象应减少剂量或停药。静注喷司他丁之前，建议先给予患者5%的葡萄糖溶液500～1000ml进行水化。化疗之后，再给予患者5%的葡萄糖溶液或等量其他液体500ml。
【不良反应】可引起骨髓抑制，为剂量限制性毒性，主要为白细胞、淋巴细胞减少，16%～25%是严重缺乏。恶心、呕吐发生率为36%～87%。还可能会出现嗜睡、昏迷、癫痫发作、血尿、BUN升高、血肌酐升高以及结膜炎、皮疹等症，甚至出现急性肾功能衰竭及肺毒性。
【制剂】喷司他丁，注射剂，10mg。
【临床评价】喷司他丁对毛细胞白血病有良好的疗效，其中，完全有效率为60%，部分有效率为84%～90%。也可应用于那些α－干扰素非应答的患者，补救率为74%～86%。对B细胞性慢性淋巴细胞性白血病的完全缓解率为15%～27%。对幼淋巴细胞性白血病的完全缓解率为10%，部分缓解率为58%。
【注意事项】使用期间定期检查血象，发生严重毒副作用应停药并对症处理。喷司他丁可以用0．9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液配制，溶液浓度应≥0．05mg／ml，最大为2mg／ml。与其他抗肿瘤药物联合应用时可能会产生严重的毒副作用，如与两性霉素B联用可产生肾毒性、低血压、支气管痉挛；与环磷酰胺合用可产生心脏毒性；而与氟达拉滨合用可能会产生肺毒性。