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阿那曲唑

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第109页(836字)

1995年在英国首次上市。

【别名】瑞宁得,瑞婷,瑞斯意,阿米地克斯,阿纳托唑,Arimidex。

【药理】为选择性三唑类芳香化酶抑制剂。通过降低血雌二醇水平而起作用,能够抑制肾上腺分泌的雄激素芳香化转变为雌激素过程,从而降低雌二醇水平,达到治疗乳腺癌的目的。但不影响肾上腺皮质激素及醛固酮的合成。

口服吸收迅速而完全,Tmax为2h,1周达到稳态血药浓度的90%~95%,T1/2为(42.57±10.15)h。1mg/d的剂量可降低芳香化酶活性的95%~97%,抑制雌二醇的水平达80%以上。

【用途及用法】主要用于绝经后晚期乳腺癌,一般作为二线或三线治疗。

po,1mg,qd,可长期服用,若病情恶化,则停止用药。

【不良反应】常见的有无力、恶心、呕吐、头痛、潮热和腹泻等,通常为轻度或中度,病人可耐受。偶见子宫出血、转肽酶、碱性磷酸酶升高。

【制剂】瑞婷,片剂,1mg,14片/盒,重庆华邦制药。

【临床评价】阿那曲唑为第3代芳香化酶抑制剂,作用强。对绝经后晚期乳腺癌疗效好。曾接受过三苯氧胺治疗的晚期绝经后乳腺癌,有效率可达12.6%,肿瘤稳定超过24周者为29.7%。与甲地孕酮比较,阿那曲唑能使病死率降低22%,不良反应也比甲地孕酮低。

【注意事项】①绝经前妇女、妊娠期或哺乳期妇女禁用,有严重肾损害的病人或有中至重度肝损害的病人禁用。②雌激素类药物可降低本品疗效,不宜同用。

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