依西美坦
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第111页（1063字）
1999年美国首次上市。
【别名】阿诺新，阿罗马辛，速莱，Aromasin，Armasin。
【药理】是一种口服有效的不可逆甾体类芳香化酶抑制剂，结构与天然雄烯二酮底物相似。对于绝经后晚期乳腺癌妇女，依西美坦能抑制体内芳香化酶等，不可逆阻断雄激素向雌激素的转化，使血液雌激素水平下降。在临床内分泌研究中，依西美坦对其他类固醇合成无影响。
口服吸收迅速，餐后单次剂量25mg，1～2h即可达到峰值18ng／L，PPB为90%，T1／2约为24h，连续服用7d即可达到稳定状态。可以被CYP3A4和醛酮还原酶降解，其代谢产物也有部分芳香酶抑制活性，但较低，代谢产物经消化道和泌尿系统排泄。
【用途及用法】可用于他莫昔芬或其他抗雌激素药物治疗失败后的、绝经后晚期乳腺癌患者。
25mg，po，qd。对于老年人或中重度肝脏或肾脏功能损害病人，无需调整剂量。
【不良反应】在服用25mg依西美坦的所有患者中，因不良反应而退出试验的比率为2．8%。主要不良反应有面部潮红、恶心，发生率大于10%，其他还有口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、体重增加等，罕见有血小板减少或白细胞降低。
【制剂】速莱，片剂，25mg，14片／盒，齐鲁制药。阿诺新，片剂，25mg，30片／盒，Pharmacia & Upjohn制药。
【临床评价】依西美坦为口服高效的不可逆甾体类芳香酶抑制剂。对他莫昔芬耐药的病人，依西美坦25mg，qd，可以获得15%～28%的客观有效率和69～76周的持续中位时间。依西美坦优于甲地孕酮，能延长疾病进展时间，对经甲地孕酮治疗后出现恶化的病人，依西美坦仍可达到11%～13%的客观有效率。依西美坦25mg／d，对非甾体类芳香酶抑制剂治疗失败的病人的客观有效率为6．6%，两种药物间不存在交叉耐药现象。
【注意事项】依西美坦不可与雌激素类药物联用，以免出现干扰作用。中、重度肝、肾功能不全者慎用，儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。