艾司唑仑
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第126页(1174字)
1990年在美国首先上市。
【别名】舒乐安西泮,忧虑定,舒坦乐安西泮,三唑氯,三唑氯安西泮,三唑氮
,三唑安西泮,艾司安西泮,Surazepam,Surazapam,Eurodin,Estazolamum,Estazolam,Jalodin。
【药理】为苯二氮类新型抗焦虑药,有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较弱的中枢性骨骼肌松弛作用,镇静催眠作用比硝基安西泮强2.4~4倍,可使慢波睡眠时间延长,醒后精神爽快,无后遗效应。具有广谱抗惊厥作用,对癫痫大发作及癫痫小发作均有效。艾司唑仑作用于大脑边缘系统和脑干网状结构,并能降低大脑组织氧化过程,加强大脑保护性抑制作用。
口服吸收良好,Tmax为1~2h,可迅速分布于全身各组织,肝、脑血药浓度最高。PPB为93%,在肝脏经CYP3A代谢,T1/2为10~24h,代谢物经肾排泄。
【用途及用法】主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧,还可用于癫痫和惊厥、麻醉前给药,对某些心律不齐症状也有改善,对神经性和外伤性疼痛有明显止痛作用,服用其他催眠药无效时,改服本品常有效。
镇静,po,1~2mg,tid;催眠,po,1~2mg,hs;抗癫痫,po,2~4mg,tid;麻醉前给药,po,2~4mg,手术前1h服用。
【不良反应】使用常规剂量时无明显不良反应,用量过大,可出现轻微乏力、口干、嗜睡,头胀、头晕等,减小剂量可自行消失。突然停药可致反跳性失眠。
【制剂】艾司安西泮,片剂,1mg,20片/盒,150片/瓶;注射剂,2mg/1ml,10支/盒,湖北制药厂。艾司唑仑,注射剂,2mg/1ml,10支/盒,上海第一生化药业。
【注意事项】重症肌无力患者禁用。孕妇、哺乳期妇女、年老体弱者、老年高血压患者及婴儿、心、肝、肾功能不全者、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者、有药物滥用或成瘾史者、运动过多症、低蛋白血症者(可导致患者嗜睡难醒)、严重的精神抑郁者(可使病情加重,甚至产生自杀倾向)、急性闭角型青光眼患者(因本品可能有抗胆碱效应)、严重慢性阻塞性肺病患者(可加重呼吸衰竭)慎用。对其他苯二氮类药过敏者,对本药也可能过敏。
与易产生依赖性的药物合用,依赖性增加。肝脏CYP3A酶抑制剂可使本品血药浓度增高。