双氟尼酸
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第130页（1385字）
1987年在意大利首次上市。
【别名】二氟苯水杨酸，二氟尼酸，双氟尼沙，二氟尼柳，巨力新，宁湖舒欣，Floracil，Fluniget，Dugodal，Diflonid，Dolobid，Dolisal，Dorbid。
【药理】是一种新的水杨酸类药物，具有抗炎、镇痛和解热作用，一般认为其作用机制是抑制PG的合成。它的镇痛作用与抗炎作用强度比阿司匹林强而持久，解热作用强度约为阿司匹林的1．4倍，本品500mg相当于650mg阿司匹林的镇痛效果。用于类风湿性关节炎，服本品每日1g的疗效相当每日服阿司匹林4g。在体外也能抑制由ADP、肾上腺素和凝血酶诱发的人血小板聚集，但其所需浓度比阿司匹林高出18～35倍。口服吸收好，Tmax为2～3h。服后1h产生明显镇痛作用，作用可持续8～12h。血浆T1／2随剂量加大而增加，大约8～12h。PPB为90%。在体内并不转化为水杨酸，主要以结合型药物从尿中排泄，乳汁中有少量分泌，总清除率为7．9ml／min。肾功能不全时，T1／2可延长。
【用途及用法】用于轻、中度疼痛，如半月板手术、矫形外科等手术后止痛及骨骼肌扭伤痛及癌性痛。也可用于骨关节炎、类风湿性关节炎。还可增加肾脏尿酸清除率及降低血清尿酸。
镇痛：po，开始服1000mg，以后每8～12h服500mg。骨关节炎：500～1000mg／d，分2次服，维持量不超过1500mg／d。
【不良反应】不良反应发生率为3%～9%。有恶心、食欲减退、腹痛、腹胀、便秘和腹泻；偶见皮疹、水肿、鼻炎、短暂视觉障碍；罕见眩晕、头痛、嗜睡，且症状较轻，很少需要中断治疗。
【制剂】巨力新，胶囊，0．25g，6粒／盒，浙江巨化集团公司制药。
【临床评价】临床研究表明，双氟尼酸治疗类风湿关节炎(55例)和退行性关节炎(39例)，并以布洛芬片为对照组(分别为37例与21例)，进行随机多中心临床研究。双氟尼酸剂量为500mg，bid，饭后服用；布洛芬片剂量为400mg，tid，饭后服用，疗程均为1月。结果显示，双氟尼酸与布洛芬片治疗类风湿关节炎总有效率分别为78．18%和75．68%，治疗退行性关节炎总有效率分别为84．26%和71．43%，双氟尼酸对提高类风湿关节炎患者的握力以及缓解类风湿关节炎及退行性关节痛及压痛明显优于布洛芬片(P＜0．01)。
【注意事项】18岁以下儿童(儿童的适应证和剂量尚未确定)、有出血时间延长倾向者和消化道疾病史患者慎用。心功能不全、高血压或其他有体液潴留倾向的患者慎用。肝、肾功能不良患者应用本品时，应使用较低剂量，并严密观察，以避免药物蓄积，进一步损害肾功能。
本品与口服抗凝血药同时服用，可延长凝血酶时间。与环孢素合用时，可增加环孢素诱导的毒性，故应监测肾功能。