曲马朵

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第143页（1726字）

1983年德国首次上市。

【别名】曲马多，反胺苯环醇，曲拉马多，着麦德，马伯龙，倍平，奇曼丁，奇迈特，奥多，格兰泰，曲通，Melanate，Trodon，Grispin，Mabron，Tramcontin，Grunenthal。

【药理】为非阿片类中枢性镇痛药，有强效镇痛作用。虽也可与阿片受体结合，但其亲和力很弱，对μ受体的亲和力相当于吗啡的1／6000，对κ和δ受体的亲和力仅为μ受体的1／25。曲马朵系消旋体，其(+)对映体作用于阿片受体，而(－)对映体则抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取，并增加神经元外5－羟色胺的浓度，从而影响痛觉传递，产生镇痛作用。

口服吸收良好，F约为90%。口服后20～30min起效，镇痛作用可维持4～6h。口服100mg后，T_ma、为2h。Vd大，PPB仅4%，T_1／2约为6h。口服后在肺、脾、肝和肾含量高。在肝内代谢，主要为N－和O－位脱甲基化，继之以结合。除0－去甲基曲马朵外，其他代谢产物均失去药理活性。24h内约80%以原形和代谢物由肾脏排泄。

【用途及用法】用于中、重度急慢性疼痛，如癌症疼痛、手术后痛、创伤痛、牙痛、骨折痛等。

po，每次不超过100mg，一日不超过400mg，连续用药不超过48h，累计用量不超过800mg。im，每次50～100mg，一日不超过400mg。

【不良反应】发生率为15%。在推荐剂量和大剂量时都可能引起癫痫发作(通常在首次给药后)。其他神经系统不良反应包括幻觉、协调性差、精神抑郁、震颤、眩晕、疲倦、嗜睡等。与吗啡相比，本品通常不引起便秘。但比吗啡和哌替啶更容易引起恶心。其他消化系统不良反应还有呕吐、口干、纳差。有研究指出，静脉用本品对胆道括约肌无影响。偶见胸闷、低血压等。可有过敏反应，但很少引起死亡，大部分过敏反应发生于首次给药后。瘙痒、荨麻疹、支气管痉挛、血管神经性水肿等也有报道。静脉注射速度过快可出现面部潮红、多汗和一过性心动过速、心悸。

【制剂】曲马多，片剂(盐酸盐)，50mg，100mg，10片／板；注射液，50mg／2ml，100mg／2ml，10支／盒，石家庄制药集团有限公司；片剂(盐酸盐)，50mg，10片／板，北京四环制药厂；奇曼丁，缓释片(盐酸盐)，100mg，100片／盒，北京萌蒂医药有限公司；曲马多，缓释片(盐酸盐)，100mg，上海旭东海普药业有限公司。

【临床评价】本品镇痛作用起效迅速，作用持续数小时，镇痛效率80%以上，与吗啡类似，但无吗啡样严重不良反应。无抗炎及致平滑肌痉挛的作用。胃肠外给药时，作用强度相当于喷他佐辛、右丙氧芬等其他阿片类镇痛药。口服给药时与胃肠外给药同样有效。有镇咳作用，强度为可待因的50%。

【注意事项】酒精、催眠药、镇痛药、精神药急性中毒的患者、有阿片类药物成瘾史者禁用。对阿片类药物过敏者、肝、肾功能不全者、心脏病患者、有癫痫史者、粘液性水肿、甲状腺机能减退、肾上腺功能减退的患者、老年病人、衰弱病人、慢性呼吸功能紊乱的病人慎用。因本品可影响反应能力，驾驶员和机械操作人员慎用。限用于成人及14岁以上的患者。不宜用于轻度疼痛。

利托那韦可减少本品的代谢，增加本品的血浆浓度和潜在的毒副作用。本品与华法林合用可增加出血的危险。禁与单胺氧化酶抑制药合用，以避免引起狂躁、昏迷、惊厥和严重的呼吸抑制而致死亡。本品与酒精合用时，可引起中枢过度抑制。纳洛酮可部分对抗本品的作用，但不能全部对抗，还可增加癫痫发作的危险。中毒时出现的痉挛可采用苯二氮类药物(如地西泮)解除。