二氢埃托啡

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第147页（1345字）

1991年中国首次上市。

【别名】创伤止痛片，双氢埃托啡，双氢乙烯啡。

【药理】为阿片μ受体激动药，对δ和κ受体作用很弱。其镇痛作用强度为吗啡的1．2万倍，是迄今临床应用的镇痛强度最强的药物。当病人久用吗啡、度冷丁已耐受无效时，改用二氢埃托啡仍有镇痛作用。对胃肠道平滑肌有松弛作用。对呼吸有抑制作用，但比吗啡轻。还有镇静、催眠作用。多次用药有依赖性，包括心理依赖性和生理依赖性，但比吗啡和度冷丁小。

口服无效；舌下给药10～15min起效，im10min后起效，持续1～3h。iv后2～5min起效，维持30～90min。皮下注射10μg，(6．7±2．4)min即可产生止痛效果。临床上二氢埃托啡的用量只有几十微克，目前尚无灵敏的检测方法测定其血药浓度。

【用途及用法】广泛用于肿瘤、内科、外科、妇科和麻醉各科病人的镇痛，也可用作麻醉诱导前用药、静脉复合麻醉、阻滞麻醉辅助用药、内窥镜检查术前用药等。

止痛：舌下含化20～40μg，最大剂量为每次60μg，180μg／d，连续用药不得超过1周。晚期癌症患者长期应用产生耐受时，可视需要适当增加剂量，最大量可用至每次100μg，400μg／d。im10～20μg，视需要可于3～4h后重复用药，最大量为每次30μg，90μg／d。阻滞麻醉辅助用药：im0．1～0．2μg／kg。内窥镜检查术前用药：术前im一次10μg，极量15μg。如检查时间较短，术后让病人坐或卧姿休息30min，以减轻头晕或恶心。麻醉诱导前用药：静脉内缓慢注射0．2～0．4μg／kg(配伍氟哌啶)。静脉复合麻醉：首次缓慢静脉注射0．3～0．6μg／kg，以后每40～60min可追加首次用量的半量，手术结束前40min停止用药。急性剧痛：iv0．1～0．2μg／(kg·h)，持续注射时间不超过3d，以免产生耐受性和依赖性。

【不良反应】镇痛剂量时不良反应较轻，常见的有头晕、恶心、呕吐，其次为乏力、出汗等。偶有头痛、排尿困难(个别老年患者可出现尿潴留)、动作缓慢、声音低哑、吞咽困难等。尚未发现其他明显的毒性反应。卧床病人很少发生不良反应。用量过大可有短暂血压下降。偶见吗啡样便秘。持续应用还可产生依赖性，但较吗啡轻。

【制剂】舌下含片，20μg，40μg；注射液，20μg／1ml。

【注意事项】脑外伤、神志不清者、肺功能不全者禁用。肝、肾功能不全者可酌情减量。静注应缓慢，并随时注意呼吸的变化。非剧烈疼痛者不宜应用。口服无效。过量中毒症状为呼吸抑制(呼吸频率可慢达3～4次／min)、瞳孔缩小、昏迷，但血压或心率变化不大。呼吸抑制常成为致死原因，可用呼吸兴奋药尼可刹米及吸氧纠正。阿片类拮抗药纳洛酮或烯丙吗啡均可有效对抗本品。