氟伏沙明
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第171页（1536字）
1985年在日本首次上市。
【别名】三氟戊肟胺，氟戊肟胺，氟握肟胺，氟伏草胺，兰释，Floxyfral，Fevarin，Myroxim。
【药理】是5－HT再摄取抑制剂，选择性地抑制中枢神经元对5－HT的再摄取，产生抗抑郁作用。与传统抗抑郁药比较，无镇静和兴奋作用，对心血管无作用。口服后完全吸收，F为60%，Tmax为3～8h，PPB为80%。单剂量服用的血浆T1／2为13～15h，多次服用后的血浆T1／2为17～22h。10～14d后可达稳定的血浆药物浓度。主要在肝脏中代谢，氧化成9种代谢产物，经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理活性。本品在体内无蓄积。
【用途及用法】抑郁症及相关症状的治疗。强迫症症状治疗。
抑郁症：开始po50mg／d或100mg／d，qn，逐渐增量直至有效。常用有效剂量为100mg／d，可根据个人反应调节。个别病例可增至300mg／d。若每日剂量超过150mg，可分次服用。强迫症：开始50mg／d，服用3～4d，通常有效剂量在100～300mg／d之间。应逐渐增量直至达到有效剂量。成人最大剂量为300mg／d，8岁以上儿童和青少年的每日最大剂量为200mg／d。单剂量口服可增至150mg／d，qn。若剂量超过150mg／d，可分2～3次服。
【不良反应】恶心，有时伴呕吐，服药2周后通常会消失。在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其他不良反应有：嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤、便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干、多汗、无力、心悸、心动过速、轻微心率减慢。与其他5－羟色胺再摄取抑制剂类似，极个别报道有低钠血症，停用本药，此情况逆转。突然停用本药，偶有头痛、恶心、头晕和焦虑。
【制剂】兰释(马来酸盐)，包衣片，50mg，30片／盒，苏威制药。
【临床评价】本品的抗抑郁症疗效与三环类和四环类抗抑郁药相当。在美国和欧洲，在464例抑郁症患者参加的大型多中心双盲研究中，用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)和临床总体疗效(CGI)来评定，结果显示，氟伏沙明(155mg／d)和丙咪嗪(156mg／d)比安慰剂疗效显着；6周后，氟伏沙明和丙咪嗪组HAMD得分比治疗前分别减少59%和52%，而安慰剂组减少32%；氟伏沙明的CGI比丙咪嗪低。氟伏沙明对老年患者是安全的，不必调整剂量。一项对1096例老年抑郁症患者(平均年龄67岁)的研究表明，用氟伏沙明(100～300mg／d)治疗6周后，MADRS评分平均改善61%，与年轻患者比较，两者的改善度无显着差异，说明老年患者对本品耐受较好。氟伏沙明对心血管无明显作用，不影响体重，也不引起具有临床意义的实验室参数的改变。
【注意事项】禁用于对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏的患者。本药可少量由乳汁排泄，故服药期间应停止哺乳。对肝或肾功能异常的病人，起始剂量应较低，并密切监控。有癫痫史的患者应慎用，如惊厥发生应立即停用本品。有报告应用5－羟色胺再摄取抑制剂有皮肤粘膜异常出血，如淤斑和紫癜。同时应用影响血小板功能的药物，以及有不正常出血史患者慎用。用药后可能会出现困倦，驾驶与操作机器者应注意。本品不推荐给儿童使用。